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    药物研究
  • 药物研究
    姜明;郑啓盛;于光允;龙伟;刘培勋
    2014, 33(11): 1401-1406.
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    目的研究仙鹤延龄方抗肿瘤活性的分子机制。方法采用分子对接、生物网络技术、化学空间技术和药动学性质预测等计算药理学方法研究仙鹤延龄方中241个小分子化合物的作用机制。结果仙鹤延龄方大部分分子具有良好的类药性质;仙鹤延龄方中小分子在化学空间中的分布表明,该方中大部分活性分子具有相似活性,说明仙鹤延龄方组方科学;仙鹤延龄方中既存在一个分子与多个靶蛋白的相互作用,也存在不同分子作用于同一个蛋白的现象,例如靶点环氧化酶2(COX2)与40个小分子存在相互作用,分子儿茶素与COX2等5个靶点存在相互作用。结论该结果有助于理解仙鹤延龄方抗肿瘤活性复杂的作用机制。
  • 药物研究
    吴媛媛;靳桂民;杜冠华;吕扬;戴贵东
    2014, 33(11): 1407-1411.
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    目的研究左氧氟沙星4种晶型在SD大鼠体内药动学差异,评价其优势药用晶型,探讨药物晶型物质状态对临床用药的影响。方法SD大鼠灌胃给予不同晶型左氧氟沙星固体原料药,高效液相色谱法测定血左氧氟沙星浓度,非房室模型计算大鼠体内药动学参数并在不同晶型之间进行比对。结果大鼠灌胃给予左氧氟沙星晶Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ型后,血液中峰浓度(Cmax)分别为6.984,9.692,9.405,6.424 mg•L-1;达峰时间(tmax)分别为0.6,0.9,1.0,1.0 h;半衰期(t1/2)分别为4.207,2.970,4.857,1.695 h;药时曲线下面积(AUC(0→12 h))分别为31.478,42.385,32.406,31.636 mg•h•L-1。结论大鼠口服不同晶型左氧氟沙星后,利用专业软件DAS 3.0对测得的血药浓度数据进行药动学参数计算,左氧氟沙星4种晶型未发现差异有统计学意义,但检测结果表明晶Ⅱ型血药浓度最高,血药浓度维持时间长,可能作为优势药用晶型用于产品生产。
  • 药物研究
    金岩;黄山;赵磊;裴小娜
    2014, 33(11): 1411-1415.
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    目的研究松生等总黄酮的最佳优化提取工艺,并对不同极性溶剂提取部分的镇痛抗炎作用进行研究。方法通过单因素实验和正交实验,考察提取时间、料液比、乙醇浓度和提取次数对松生等总黄酮提取率的影响;采用小鼠冰醋酸扭体法及二甲苯致小鼠耳肿胀模型筛选松生等不同溶剂提取部分镇痛抗炎作用。结果回流提取法提取松生等总黄酮的最佳条件为:提取时间3 h、料液比1:30、乙醇浓度60%、提取2次,黄酮提取率最高5.63%;松生等乙醇提取物、正丁醇提取物和乙酸乙酯提取物均能够抑制冰醋酸引起的小鼠扭体反应和二甲苯引起的小鼠耳肿胀。结论该工艺提取松生等总黄酮提取率高,方法简便,重复性好。松生等乙醇提取物、正丁醇提取物和乙酸乙酯提取物均具有明显镇痛抗炎作用。
  • 药物研究
    武艳;杨岚;张羽飞;袁晓环;初彦辉
    2014, 33(11): 1416-1419.
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    目的探讨碱性成纤维细胞因子(bFGF)调节皮肤创伤修复的作用机制。方法采用组织块贴壁法培养来源于正常皮肤和增生性瘢痕的成纤维细胞(FB),加入含有不同浓度bFGF(0,0.1,1,10,100,1 000 ng•mL-1)的无血清培养液培养72 h,采用细胞计数法和锥虫蓝染色检测各组FB增殖和凋亡,酶联免疫吸附法(ELISA)和逆转录PCR(RTPCR)分别检测Ⅰ型、Ⅲ型胶原和纤维连接蛋白浓度及基因表达情况。结果bFGF促进FB增殖,当浓度过高时则抑制FB增殖,促进其凋亡,并且增生性瘢痕FB增殖较来源于正常皮肤的FB缓慢;bFGF明显抑制增生性瘢痕FB Ⅰ型胶原产生,对来源于正常皮肤FB无影响;bFGF上调来源于正常皮肤FB的纤维连接蛋白基因表达,对增生性瘢痕FB中的表达无影响;bFGF对两种来源的FB Ⅲ型胶原的分泌和表达均无显著作用。结论bFGF对来源正常皮肤和增生性瘢痕的FB具有不同的影响和作用机制,可能对创伤修复早期和瘢痕形成过程发挥作用。
  • 药物研究
    陈芳辉;杨人泽;罗新辉;钟声;李泽玲;曾韬慧;魏桂林
    2014, 33(11): 1420-1423.
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    目的探讨罗格列酮对高糖诱导胰岛素抵抗(IR)血管内皮细胞的保护作用及可能机制。方法将人脐静脉内皮细胞(HUVECs)分为3组:正常对照组(DMEM培养液,葡萄糖浓度为5.5 mmol•L-1);高糖组(建立高糖诱导内皮细胞IR模型后,葡萄糖浓度为33 mmol•L-1的DMEM中培养24 h);罗格列酮组(建立高糖诱导内皮细胞IR模型后,葡萄糖浓度为33 mmol•L-1的DMEM中加入10 μmol•L-1罗格列酮干预24 h)。检测细胞存活率、细胞上清液一氧化氮(NO)和内皮素(ET1)水平、线粒体膜电位和活性氧(ROS)变化,以及磷酸化IκB 激酶(pIKK)和 NFκB 抑制蛋白(IKBA)表达水平。结果与正常对照组比较,高糖组细胞存活率和NO水平下降,ET1水平上升;线粒体膜电位下降,ROS含量升高;IKK磷酸化水平增加,IκBα蛋白表达下调(P<0.01),罗格列酮可显著逆转上述变化(P<0.05)。结论罗格列酮可改善高糖诱导血管内皮细胞IR,其机制与抑制ROS/IKK通路有关。
  • 药物研究
    谢鑫;张林;陈士玉;杨芳;张立德
    2014, 33(11): 1423-1426.
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    目的研究不同剂量镇肝熄风汤对自发性高血压大鼠(SHR ) 心血管组织Raf1蛋白和 Raf1 mRNA 表达的影响。方法将50只24 周龄SHR随机分为模型对照组、中药小剂量组、中药中剂量组、中药大剂量组、阳性对照组,每组10只,同源雄性魏凯二氏大鼠(WKY)10只作为正常对照组。灌胃给药5周后,Western Blot法测定心血管组织Raf1 蛋白表达,实时聚合酶链反应 (RTPCR)方法测定大鼠 Raf1 mRNA基因表达。结果与模型对照组比较,其他各组大鼠Raf1蛋白和Raf1 mRNA表达均明显升高(F=1 139.282,sig=0.000,P<0.01)。结论镇肝熄风汤可促进SHR心血管细胞Raf1蛋白和 Raf1 mRNA 表达,刺激细胞增殖和分化,抑制细胞凋亡。

  • 药物研究
    邹湘辉;刘博聪;庄东红;查广才;吴云影
    2014, 33(11): 1427-1430.
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    目的观察3羟基丁酸甲酯和3羟基丁酸乙酯对PC12缺血清诱导凋亡细胞的保护作用。方法化学法降解聚羟基丁酸酯制备3羟基丁酸甲酯和3羟基丁酸乙酯。培养PC12细胞,以含血清培养组细胞为阴性对照组,缺血清培养组细胞为阳性对照组,以在缺血清条件下添加不同浓度3羟基丁酸甲酯或3羟基丁酸乙酯细胞为样品组,通过形态学观察法、噻唑蓝(MTT)法检测各组细胞形态及活性变化。结果与阴性对照组比较,阳性对照组细胞出现大量凋亡,形态变小变细,活性降低。样品处理组细胞活性不同程度提高,低浓度(0.01和0.001 mg•mL-1)3羟基丁酸甲酯和3羟基丁酸乙酯对凋亡细胞有保护作用,浓度为1 mg•mL-1时效果最好。结论通过化学法能够制备高纯度3羟基丁酸甲酯和3羟基丁酸乙酯,上述两种样品对缺血清诱导凋亡的PC12细胞有保护作用。
  • 药物研究
    杜开先;罗予;张燕;董燕
    2014, 33(11): 1431-1433.
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    目的观察盐酸林可霉素对小鼠肠黏膜屏障的损伤作用。方法将24只小鼠均分为正常对照组和造模组。造模组给予盐酸林可霉素灌胃,建立小鼠肠黏膜破损及肠道菌群失调模型。检测两组小鼠肠道菌群,分析细菌易位及通透性情况[检测血浆二胺氧化酶(DAO)]。结果小鼠灌服盐酸林可霉素3 d,肠道菌群失调。正常对照组需氧菌易位率16.7%,造模组52.3%;正常对照组厌氧菌易位率8.3%,造模组68.2%。上述指标比较,造模组均显著高于正常对照组,且差异有统计学意义(P<0.01)。正常对照组血浆DAO(2.08±0.05) mg•mL-1,造模组(7.18±0.10) mg•mL-1,造模组高于正常对照组,差异有统计学意义(P<0.01)。结论盐酸林可霉素对小鼠肠黏膜屏障有损伤作用。
  • 药物研究
    李建立;梁巍;吴红海;侯艳宁
    2014, 33(11): 1434-1438.
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    目的研究17β雌二醇对氯胺酮所致原代培养皮质神经元凋亡的影响及其机制。方法原代培养皮质神经元,体外培养7 d,随机分为空白对照组(给予相同体积的DMSO),雌二醇组(17β雌二醇终浓度为0.1 μmol•L-1),氯胺酮组( 氯胺酮终浓度为100 μmol•L-1),氯胺酮+雌二醇组(氯胺酮,17β雌二醇终浓度分别为100 μmol•L-1,0.1 μmol•L-1)。噻唑蓝(MTT)法检测神经元存活率,Hoechest33258染色法检测皮质神经元凋亡,Westernblot法测定cleavedCaspase3及Bcl2蛋白表达。结果氯胺酮组神经元存活率(54.02±7.78)%,明显低于空白对照组;氯胺酮+雌二醇组神经元存活率(88.09±6.54)%,明显高于氯胺酮组。神经元经Hoechest33258染色在荧光显微镜下观察,氯胺酮组神经元凋亡[凋亡率(49.50±4.34) %]较空白对照组明显增加,氯胺酮+雌二醇组[凋亡率(15.74±3.40)%]较氯胺酮组神经元凋亡下降。氯胺酮组cleavedCaspase3表达明显增加,Bcl2明显下降,而氯胺酮+雌二醇组较氯胺酮组cleavedCaspase3表达明显下降,Bcl2表达明显升高。结论17β雌二醇通过抑制神经元凋亡对抗氯胺酮诱导的皮质神经元损伤,产生保护作用。
  • 药物研究
    白静;胡雷;张丽;田春雨;庞得全;薄海美;韩淑英
    2014, 33(11): 1438-1441.
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    目的观察艾叶发酵物对系统性白念珠菌感染的治疗作用,并探讨其可能机制。方法建立免疫抑制小鼠系统性白念珠菌感染模型。将模型小鼠随机分为模型对照组,艾叶发酵物小、中、大剂量组(100,200,400 mg•kg-1)及氟康唑组(20 mg•kg-1),每组30只。小鼠灌胃给予相应治疗药物,bid,连续给药5 d。计算模型建立后21 d各组小鼠生存率,酶联免疫吸附(ELISA)法测定小鼠血清γ干扰素(IFNγ)、白细胞介素2(IL2)水平,噻唑蓝(MTT)法检测小鼠脾脏T淋巴细胞增殖活性,平板计数法测定小鼠肝、肾组织活菌数目。结果与模型对照组比较,艾叶发酵物中、大剂量组和氟康唑组小鼠存活率,血清IFNγ 、IL2水平及脾脏T淋巴细胞增殖活性均较高,而肝、肾组织白念珠菌数目较低(P<0.01);与艾叶发酵物小剂量组比较,中、大剂量组和氟康唑组上述各指标变化更显著(P<0.05或P<0.01),但中、大剂量组与氟康唑组间比较,各指标差异无统计学意义(P>0.05)。结论艾叶发酵物200~400 mg•kg-1对系统性白念珠菌感染有一定治疗作用,其机制可能与其提高T淋巴细胞增殖活性及IFNγ、IL2水平相关。
  • 药物研究
    毕仁兵;郭德良;潘定宇;刘志苏;胡守国
    2014, 33(11): 1442-1445.
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    目的探讨白藜芦醇(Res)联合体外放射治疗(放疗)对肝癌Bel7404细胞增殖、侵袭、凋亡的影响。方法25 μmol•L-1 Res联合放疗处理肝癌Bel7404细胞,并将细胞分为4组:对照组,2 Gy放疗组,4 Gy放疗组,6 Gy放疗组,噻唑蓝(MTT)法检测肿瘤细胞的增殖及运动侵袭能力,荧光显微镜检测细胞凋亡,Westernblot法检测细胞基质金属蛋白酶2(MMP2)、血管内皮生长因子(VEGF)蛋白表达情况。结果与对照组比较,2 Gy放疗组、4 Gy放疗组、6 Gy放疗组肝癌Bel7404细胞增殖能力及侵袭能力均下降,凋亡细胞增多(P<0.05)。结论Res能增强肝癌Bel7404细胞对放疗的敏感性,放疗联合Res可使肝癌细胞增殖受抑,侵袭减弱,凋亡增加,其原因与降低MMP2、VEGF蛋白表达有关。
  • 药物研究
    边佳明;张梅
    2014, 33(11): 1446-1449.
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    目的利用表达μ阿片受体的中国仓鼠卵巢细胞,研究吗啡急慢性处理下对细胞外信号调节激酶(ERK)磷酸化的影响。方法免疫印迹检测磷酸化ERK水平,获取1 h急性处理的ERK磷酸化变化时程和36 h慢性处理以及纳洛酮催促下的ERK磷酸化变化。结果1 μmol•L-1吗啡可以快速诱导ERK磷酸化水平短暂升高,5 min时达峰(P<0.01),吗啡诱导的ERK磷酸化水平升高具有显著的浓度依赖性。10 μmol•L-1吗啡慢性处理36 h后ERK磷酸化水平与对照组比较,差异无统计学意义,但纳洛酮急性催促5或10 min均导致ERK磷酸化显著下降(与对照比较,P<0.01)。结论吗啡急慢性刺激下以及纳洛酮催促下ERK磷酸化表现出不同的变化形式,提示μ阿片受体介导下ERK相关的信号通路发生了代偿。
  • 代谢性疾病用药专栏
  • 代谢性疾病用药专栏
    管斯斯;黄娟;聂斌;张韶英
    2014, 33(11): 1450-1452.
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    目的探讨贝前列素钠联合氯沙坦钾治疗早期老年糖尿病肾病的临床疗效。方法将72例早期老年糖尿病肾病患者按随机数字表法分为3组,各24例。3组均常规应用降血糖、调节血脂、抗血小板药等基础药物治疗。贝前列素钠组给予贝前列素钠片40 μg,bid,po;氯沙坦钾组给予氯沙坦钾片50 mg,qd,po;贝前列素钠联合氯沙坦钾治疗组给药剂量与方法同上述两组。均治疗12周,观察3组治疗前后尿微量蛋白(尿微量清蛋白、尿β2微球蛋白、尿微量清蛋白/尿肌酐),胱抑素C水平,同型半胱氨酸水平以及肾功能(肌酐、尿素氮)变化。结果3组治疗后尿微量清蛋白、尿β2微球蛋白、尿微量清蛋白/尿肌酐、胱抑素C水平、同型半胱氨酸水平均较治疗前降低,差异有统计学意义(P<0.05)。其中联合治疗组较两个单独用药组尿微量蛋白、胱抑素C水平、同型半胱氨酸水平低,差异有统计学意义(P<0.05)。3组患者治疗后肌酐、尿素氮均降低,但差异无统计学意义。3组患者均未发生严重不良反应。结论对于早期老年糖尿病肾病患者,贝前列素钠对肾脏保护作用同氯沙坦相当,贝前列素钠联合氯沙坦钾的治疗对肾脏保护作用优于各自单药治疗,疗效显著,安全性良好。
  • 代谢性疾病用药专栏
    徐玉梅;金桂兰;郑军
    2014, 33(11): 1453-1455.
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    目的观察依帕司他片联合黄葵胶囊对早期糖尿病肾病(DN)患者24 h尿微量清蛋白排泄量(24 hUAE)的影响及其临床疗效。方法将早期DN患者120例随机分为两组各60例,治疗组给予依帕司他片50 mg,tid,po;黄葵胶囊2.5 g,tid,po。对照组单用黄葵胶囊2.5 g,tid,po。均治疗8周,观察两组临床疗效及治疗前后24 hUAE、空腹血糖(FPG)、尿素氮(BUN)及肌酐(Cr)等指标变化。结果治疗组和对照组治疗后24 hUAE均明显下降,治疗组优于对照组(P<0.05)。治疗组总有效率 93.3%,明显优于对照组(73.3%),差异有统计学意义(P<0.01)。结论依帕司他片联合黄葵胶囊治疗DN可明显降低24 hUAE,并延缓DN的进展。
  • 代谢性疾病用药专栏
    罗敏;刘惠莲;林顺兰;申长志;吴珊;徐珽
    2014, 33(11): 1455-1461.
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    目的调查成都市城乡结合部某区高血压与糖尿病用药依从性及影响因素。 方法对240例高血压与糖尿病患者进行问卷调查。结果回收有效问卷229份,回收率95.42%。高血压与糖尿病患者用药依从率为34.10%,影响药物依从性的因素主要有患者的年龄、职业、文化程度、月收入、运动持续时间、就医方便度、复诊频率、对医护人员的信任度、疾病了解程度、自觉疾病严重程度、压力、生活满意度、服药品种数、每日服药次数、受药品广告影响、坚持用药是否经济困难、服药不良反应、自我监测频率等。结论多种因素可影响成都市城乡结合部高血压与糖尿病患者的用药依从性,需要逐步探索提高依从性的方法。
  • 代谢性疾病用药专栏
    李巧
    2014, 33(11): 1462-1464.
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    目的提高口服降糖药处方合格率,促进该类药物的合理使用,探讨PDCA管理工具在处方点评工作中的应用。方法筛选浙江省东阳市人民医院2013年1月至12月口服降糖药物电子处方,利用PDCA循环逐季点评每张处方的合理性,对不适宜处方进行分类统计,提出改进措施。结果经9个月的持续改进,处方合格率从88.02%提升到99.13%。结论专项处方点评利用PDCA管理工具,为合理用药干预和持续改进提供了参考。
  • 代谢性疾病用药专栏
    杨君义
    2014, 33(11): 1464-1467.
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    阿格列汀为高选择性二肽基酶4抑制药,通过对二肽基酶4的抑制而使胰高血糖素样肽1及糖依赖性胰岛素释放肽浓度增加,从而降低空腹和餐后血糖浓度。该药吸收迅速,生物利用度高,体内分布广泛,主要以原型在尿中排泄。单独应用或与其他口服降糖药物联用,对2型糖尿病都具有较好的疗效。最常见的不良反应为鼻咽炎、头痛、上呼吸道感染等。

  • 药物与临床
  • 药物与临床
    姜立;陈孝平
    2014, 33(11): 1468-1470.
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    目的观察奥曲肽联合胰酶治疗慢性胰腺炎腹痛的临床疗效。方法将56例慢性胰腺炎患者分为两组,治疗组36例给予注射用醋酸奥曲肽200 μg皮下注射,tid;胰酶肠溶胶囊450 mg进餐时服用,tid。对照组给予相同剂量胰酶肠溶胶囊。比较两组患者疼痛缓解程度、平均每日止痛药物需求率以及平均住院时间。结果与对照组比较,治疗组疼痛缓解率显著提高(P<0.05),平均每日止痛药物需求率明显下降(P<0.05),住院时间明显缩短(P<0.05)。结论对于慢性胰腺炎患者,联合应用奥曲肽和胰酶制剂治疗腹痛疗效显著,能显著改善患者生活质量。

  • 药物与临床
    裴强;赵习德;桑文凤
    2014, 33(11): 1470-1473.
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    目的探讨慢性心力衰竭(CHF)患者心电图QRS波时限与左室射血分数(LVEF)、血浆N末端B型利钠肽原(NTproBNP)水平及美国纽约心脏病协会(NYHA)心功能分级的关系;观察参附注射液对CHF患者各指标的影响。方法阳气虚型CHF患者72例,随机分为治疗组和对照组各36例。两组均给予常规治疗,治疗组加用参附注射液1.0 mL•kg-1•d-1,加入5%葡萄糖注射液250 mL中静脉滴注,qd,共2周。治疗前后测定心电图QRS波时限、LVEF值及NTproBNP水平并评定心功能分级。结果QRS波时限与LVEF间存在显著负相关,与NTproBNP及NYHA分级间均存在显著正相关(P<0.05)。治疗后两组心功能Ⅰ、Ⅱ级患者增多,Ⅲ、Ⅳ级患者减少,且治疗组心功能改善优于对照组(P<0.05)。治疗后两组QRS波时限、血浆NTproBNP水平较本组治疗前均明显下降,LVEF值增加;治疗组血浆NTproBNP水平明显低于对照组(P<0.05),两组QRS波时限、LVEF值差异无统计学意义(P>0.05);治疗组治疗前后QRS波时限差值及LVEF差值均大于对照组(P<0.05)。结论CHF患者心电图 QRS 波时限延长与血浆NTproBNP水平升高及心功能减退密切相关,可用于辅助判断CHF病情及观察药物疗效。参附注射液对阳气虚型CHF患者有确切疗效。
  • 药物与临床
    任列;王轶虎;宋光明;夏青春;陈科;潘新根;支胜利
    2014, 33(11): 1474-1476.
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    目的观察坦度螺酮联合帕罗西汀治疗老年性抑郁症的有效性和安全性。方法120例起病年龄≥60岁的抑郁症患者,按随机数字表法分为治疗组和对照组各60例。均给予帕罗西汀20 mg•d-1,po;治疗组加用枸橼酸坦度螺酮10 mg,tid,po。治疗前及治疗后第1,2,4,8周评定汉密尔顿抑郁量表(HAMD)、汉密尔顿焦虑量表(HAMA);治疗前及治疗后第1,2,4,8周查血常规、尿常规、肝功能、肾功能、心电图。以HAMD、HAMA减分率作为疗效评定指标。结果治疗组第1周HAMD、HAMA开始逐步下降,对照组治疗第2周开始逐步下降,两组8周HAMD、HAMA减分差异有统计学意义(P<0.05),总有效率差异有统计学意义(P<0.05)。两组恶心、便秘等常规不良反应差异无统计学意义。结论坦度螺酮联合帕罗西汀能快速、有效地缓解老年性抑郁症的抑郁和焦虑症状。
  • 药物与临床
    盛芳;冯永东
    2014, 33(11): 1476-1478.
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    目的观察罗哌卡因局部浸润麻醉在胃肠外科腹腔镜手术中的辅助镇痛作用。方法将82例患者随机分成治疗组和对照组各41例。治疗组在腹腔镜手术开始前,于手术部位腹膜外局部注射0.75%盐酸罗哌卡因20 mL,对照组给予等剂量0.9%氯化钠注射液,比较两组术后疼痛程度、下床时间、通气时间、术后并发症、术后住院时间及住院费用等。结果与对照组比较,治疗组患者术后1,3,36和48 h活动状态下疼痛程度评分明显降低,术后下床活动时间提前1 d,术后住院时间缩短2 d。两组术后并发症及住院费用比较,差异无统计学意义。结论罗哌卡因腹膜外局部浸润麻醉可改善患者术后疼痛,促进早期下床活动,缩短住院时间,减少住院费用。
  • 药学进展
  • 药学进展
    平成斌;刘立
    2014, 33(11): 1479-1482.
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    对国内外复发性细菌性阴道病治疗的相关文献进行分析,总结各种药物治疗细菌性阴道病的优势与复发率。该文认为联合治疗复发性细菌性阴道病比单用甲硝唑等疗效好,复发率低,用药安全。
  • 药物制剂与药品质量控制
  • 药物制剂与药品质量控制
    肖平;陈建伟;李祥;李进
    2014, 33(11): 1482-1486.
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    目的建立高效液相色谱法同时测定板蓝根药材中尿嘧啶、次黄嘌呤、鸟苷、胸腺嘧啶、(R,S)告依春5种成分的含量。方法Hanbon Hedera C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相乙腈(A)水(B),线性梯度洗脱,流速1.0 mL•min-1;检测波长254 nm,柱温30 ℃。结果尿嘧啶、次黄嘌呤、鸟苷、胸腺嘧啶、(R,S)告依春的线性范围分别为1.97~39.40 mg•L-1(r=0.999 9),1.25~50.00 mg•L-1(r=0.999 9),0.25~10.40 mg•L-1(r=0.999 6),2.84~56.70 mg•L-1(r=0.999 9),0.72~28.80 mg•L-1(r=0.999 8);平均回收率分别为99.36%(RSD=0.91%),99.79%(RSD=1.12%),100.90%(RSD=1.71%),98.67%(RSD=1.50%),99.33%(RSD=0.94%)。结论该方法简便,重复性好,灵敏度高,结果准确可靠,可作为板蓝根质量控制的有效方法。
  • 药物制剂与药品质量控制
    李志平;赵希青;赵诗情;张慧;刘燕;肖若蕾
    2014, 33(11): 1486-1490.
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    目的制备紫杉醇热敏脂质体,建立测定其含量、有关物质及溶血磷脂的方法,考察其含量、有关物质、溶血磷脂量以及体外溶血性。方法采用高效液相色谱(HPLC)紫外法检测制剂含量及有关物质,HPLC电雾式检测器检测制剂中溶血磷脂单棕榈酰磷脂酰胆碱的量,并对检测方法进行验证;分光光度法测定体外溶血百分率。结果紫杉醇在60.39~181.17 μg•mL-1范围内峰面积与浓度线性关系良好,回收率及精密度实验均符合要求;有关物质测定方法专属性、灵敏度和系统适用性均符合要求;溶血磷脂测定方法的专属性和灵敏度符合有关规定,在1.5~50.0 μg•mL-1范围内峰面积与浓度线性关系良好,回收率、重复性均符合要求;3批自制紫杉醇热敏脂质体的含量在90.0%~110.0%之间,单个杂质含量均<0.5%,总杂质含量均<2.0%,体外基本不引起溶血。结论含量、有关物质及溶血磷脂检测方法均可用于紫杉醇热敏脂质体的质量评价,自制紫杉醇热敏脂质体各项指标均符合要求,且质量稳定。
  • 药物制剂与药品质量控制
    李建光;韩松林;赵东升;张海波;耿晶;李新霞
    2014, 33(11): 1491-1495.
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    目的建立新疆两种洋甘菊中木犀草苷、芹苷元7葡萄糖苷、7甲氧基香豆素、木犀草素、芹菜素的一测多评含量测定方法。方法采用超高效液相色谱法,以芹菜素为内标物,建立其与木犀草苷、芹苷元7葡萄糖苷、7甲氧基香豆素、木犀草素的相对校正因子,并进行含量测定,实现一测多评。同时采用外标法测定11 批洋甘菊中木犀草苷、芹苷元7葡萄糖苷、7甲氧基香豆素、木犀草素、芹菜素的含量,验证一测多评法的准确性。结果外标测定法5种化学成分在标准曲线范围内均呈良好线性关系(r>0.999 3);平均加样回收率分别为:木犀草苷99.7%、芹苷元7葡萄糖苷97.5%、7甲氧基香豆素98.8%、木犀草素100.9%、芹菜素99.1%,RSD分别为1.8%,0.6%,0.5%,1.8%,1.9%。一测多评法中芹苷元7葡萄糖苷、木犀草苷、7甲氧基香豆素、木犀草素相对芹菜素对照品的校正因子f分别为1.441,2.308,1.117,1.490, RSD分别为0.07%,0.04%,0.09%,0.18%。采用一测多评法计算的含量值与外标法实测值之间无显著差异。结论在对照品缺乏、昂贵的情况下,以外标法测定芹菜素,利用相对校正因子实现对木犀草苷、芹苷元7葡萄糖苷、7甲氧基香豆素、木犀草素的含量测定可行。
  • 药物制剂与药品质量控制
    方夏琴;刘盟盟;张秀立;吴一飞;郑稳生
    2014, 33(11): 1496-1498.
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    目的建立高效液相色谱(HPLC)法,检测甲磺酸伊马替尼脂质体的含量及有关物质。方法Kromasil C18柱,流动相A为辛烷磺酸钠溶液甲醇(42:58);流动相B为辛烷磺酸钠溶液甲醇(4:96);梯度洗脱,流速为1.2 mL•min-1,柱温室温,检测波长268 nm。结果在选定的色谱条件下,甲磺酸伊马替尼专属性良好,在线性范围1~100 μg•mL-1内线性关系良好,r=0.999 1 (n=5)。结论该方法用于检测甲磺酸伊马替尼脂质体的含量及有关物质准确、灵敏、可靠。

  • 药物制剂与药品质量控制
    蒋燚;陈晶晶;田丰;杨敏
    2014, 33(11): 1499-1501.
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    目的建立测定环戊丙酸睾丸酮中有机溶剂残留量的气固顶空气相色谱法。方法色谱柱为DBWAX毛细管色谱柱(30 m×0.32 mm,0.25 μm),载气为高纯氮气,流速为1.5 mL•min-1,分流比为20:1,柱温采用程序升温;检测器为氢火焰离子检测器(FID),温度230 ℃;进样口温度220 ℃;顶空加热温度70 ℃,顶空平衡时间40 min,以正丙醇为内标计算含量。结果甲醇、乙醇、苯、吡啶完全分离,分别在4.17~2.50×103μg•g-1(r=0.999 9),4.18~2.51×103μg•g-1(r=0.999 6),0.84~172 μg•g-1 (r=0.998 1),2.95~1.77×103μg•g-1(r=0.999 9)范围内呈良好的线性关系;最低检出浓度分别为2.08,1.23,0.28,0.87 μg•g-1;加样平均回收率分别为102.2%(RSD=4.0%),99.6%(RSD=1.9%),112.6%(RSD=5.6%),98.9%(RSD=1.6%)。 结论该法可靠、灵敏、准确,适用于环戊丙酸睾丸酮中有机溶剂残留量的测定.
  • 药物制剂与药品质量控制
    刘泽干;黄良永;朱海涛;杜士明
    2014, 33(11): 1502-1505.
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    目的考察金茵清热口服液的稳定性。方法依据《药物制剂稳定性实验指导原则》,观察金茵清热口服液的性状、pH、相对密度,采用高效液相色谱(HPLC)法测定样品中栀子苷、绿原酸、丹酚酸B在实验条件下的含量变化,色谱条件:AtlantisT3色谱柱(150 mm×4.6 mm,3 μm),流动相A:0.05%磷酸溶液,流动相B:乙腈,梯度洗脱,流速:0.8 mL•min-1,柱温:35 ℃,检测波长:254 nm。结果影响因素实验和加速实验中口服液的性状、pH和相对密度均未发生明显变化,而药效成分栀子苷、绿原酸、丹酚酸B的平均含量随存放时间的延长出现不同程度的降低。结论光照和高温对金茵清热口服液的稳定性有一定影响。
  • 药物制剂与药品质量控制
    吕寒;马丽;任冰如;陈剑;李维林;刘艳
    2014, 33(11): 1506-1508.
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    的优化蚕沙中1脱氧野尻霉素(DNJ)的提取工艺。方法通过高效液相色谱法测定DNJ含量,比较不同溶剂、提取方法、提取次数对DNJ含量的影响,并通过正交实验方法比较不同因素的影响。结果在提取效果的影响因素中,影响程度大小依次为盐酸浓度>提取时间>提取温度。蚕沙中DNJ提取最佳工艺为:10倍0.1 mol•L-1盐酸为提取溶剂,80 ℃水浴加热提取2次,每次1 h。结论该提取工艺提取率高,稳定可靠,可用于蚕沙中DNJ的提取。
  • 药物制剂与药品质量控制
    周时光;林雯;陈晨;韩亮;汪涛
    2014, 33(11): 1509-1513.
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    目的制备格列本脲纳米片,并对其体外溶出度进行考察。方法采用介质研磨法制备格列本脲纳米混悬液,然后通过流化干燥工艺将其脱水干燥成固体颗粒,并制备成片剂。考察纳米混悬剂的粒径分布、Zeta 电位和形态。比较格列本脲纳米混悬颗粒、纳米片和原料药的溶出速率和溶出量。结果格列本脲纳米混悬颗粒的粒径为(264.4±43.5) nm,多分散系数为0.269±0.021,Zeta电位为(-37.3±4.5) mV;扫描电镜显示纳米混悬颗粒粒径均一。制备的格列本脲纳米干混悬颗粒和片剂的体外累积溶出度明显高于格列本脲原料药。结论介质研磨法制备格列本脲纳米混悬颗粒的工艺简单易行,格列本脲纳米片能显著提高药物的体外溶出度。
  • 药物制剂与药品质量控制
    蒋正立;戴丹平;林忠
    2014, 33(11): 1513-1516.
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    目的建立复方刺梨合剂的高效液相色谱(HPLC)指纹图谱研究方法。方法采用HypersilC18(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱,流动相为6%甲醇(pH3.05)甲醇进行梯度洗脱,检测波长270 nm,流速1.0 mL•min-1,柱温30 ℃,检测10批复方刺梨合剂,建立指纹图谱。结果以维生素C为参照物峰,指纹图谱标记了14个共有峰,10批相似度以平均数和中位数计算均>0.99。结论该方法具有良好的精密度、重复性、稳定性,可用于复方刺梨合剂质量的综合评价。
  • 药物制剂与药品质量控制
    唐英玲;
    2014, 33(11): 1517-1519.
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    目的采用高效液相色谱梯度洗脱法测定沉香理气丸中白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅲ、木香烃内酯和去氢木香内酯的含量。方法Hypersil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm);流动相A为甲醇乙腈(2:1),流动相B为水;体积流量:0.7 mL•min-1;检测波长222 nm。结果白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅲ、木香烃内酯和去氢木香内酯分别在0.013 5~0.270 0 μg(r=0.999 2)、0.010 3~0.206 0 μg(r=0.999 4)、0.181 6~3.632 0 μg(r=0.999 9)、0.120 2~2.404 0 μg(r=0.999 8)范围内进样量与峰面积呈良好的线性关系,平均加样回收率分别为97.98%,96.82%,98.56%,98.57%,RSD(n=6)分别为1.41%,1.37%,1.01%,0.59%。结论该方法简便、准确、灵敏、重复性好,可作为沉香理气丸中白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅲ、木香烃内酯和去氢木香内酯的含量控制方法。
  • 药物制剂与药品质量控制
    刘玉生;姜伟化;邱立朋;常晓慧;杨磊;叶慧珠;颜锵;王东凯
    2014, 33(11): 1520-1522.
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    目的制备依托贝特膜控型微丸胶囊并对其体外释放进行评价。方法采用离心造粒液相层积法及固相层积法制备依托贝特载药微丸,再用包衣锅方法对载药微丸包衣。以虫胶为包衣材料,考察包衣增重对释放度的影响。采用相似因子法比较自制胶囊与市售胶囊释放曲线的相似性。结果液相层积法较固相层积法简单省时、收率高(91%)。包衣增重确定为9%,自制依托贝特膜控型胶囊释放曲线符合一级动力学方程(r=0.994 1),与市售制剂相比相似因子f2可达55。结论采用液相层积法制备依托贝特膜控型胶囊工艺简单,收率高,重现性好,可实现工业化生产。
  • 药物制剂与药品质量控制
    董卫华;黄泰康;邹雅敏;安梦娜;董亚琳
    2014, 33(11): 1523-1526.
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    目的分析卡泊芬净注射液在侵袭性真菌感染患者中的应用现状,为临床合理用药提供参考。方法调查西安交通大学第一附属医院2009年1月至2013年1月所有使用过卡泊芬净的138例住院患者,回顾性分析卡泊芬净的应用情况。结果患者基础疾病以恶性血液病居首,曲霉菌属为培养所得的主要真菌。卡泊芬净的负荷剂量使用率36.2%,平均用药时间(9.9±7.3) d,药物利用指数1.01。19.6%患者单用卡泊芬净,其余则联合使用(17.4%,其中5.8%为更换过程中兼联合使用)或更换使用(68.8%)其他抗真菌药物。同时使用与卡泊芬净有相互作用的药物有地塞米松、他克莫司、环孢素和利福平。结论需要进一步规范卡泊芬净负荷剂量的使用,谨慎更换使用抗真菌药物,有药物相互作用时注意调整给药剂量。
  • 药物制剂与药品质量控制
    王景;王丛丽;赵媛媛
    2014, 33(11): 1527-1529.
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    目的贯彻《处方管理办法》,提高处方书写质量,促进合理用药。方法建立医师联系单制度,对不合理处方进行事前干预。结果医师重视程度提高,不规范处方数量下降45.9%,不适宜处方数量下降39.6%。结论实行医师联系单工作制度,以加强医师、药师、患者之间有效沟通,可提高医院合理用药水平。
  • 药物不良反应
  • 药物不良反应
    肖展翅;王洲羿;郑操;陈洪汉
    2014, 33(11): 1529-1529.
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    患者,男,65岁,2012年10月18日入院,主诉突发左侧肢体麻木无力3 d。既往有高血压、高脂血症病史,有吃羊肉、牛肉过敏史,无药物过敏史。体检:血压160/100 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa),心率72次•min-1,心律齐。神志清楚,左侧中枢性偏瘫(上下肢肌力4级),腱反射活跃,巴宾斯基征(+)。入院后实验室检查,血常规、尿常规、肝功能、肾功能、血糖、血脂、凝血机制、心电图均正常;颈动脉彩超示颈动脉粥样硬化;头颅CT示右侧基底节梗死。 诊断:右侧脑梗死、高血压病、高脂血症,给予阿司匹林片(商品名:拜阿司匹林,德国拜耳公司生产,规格:每片100 mg,批号:BJ06850)200 mg•d-1、阿托伐他汀钙片(商品名:阿乐,北京嘉林药业有限公司生产,规格:每片10 mg,批号:120310)20 mg•d-1,po。疏血通注射液(商品名:疏血通,牡丹江友博药业有限公司生产,规格:每支2 mL,批号:12010922)6 mL+0.9%氯化钠注射液250 mL,静脉滴注,50滴•min-1,qd。患者病情好转,左侧肢体肌力4+级。2012年10月21日8:30,给予脑蛋白水解物注射液(商品名:舒瑞泰,广东隆赋药业有限公司,规格:每支30.5 mg,批号:20120524)122 mg+0.9% 氯化钠注射液250 mL,静脉滴注,滴速45滴•min-1。脑蛋白水解物为首次使用,该患者既往未使用过,当日尚未用其他药物。2012年10月21日8:35,脑蛋白水解物组液体输入15 mL时,患者感喉部不适,皮肤瘙痒,全身出现散在荨麻疹,当即停用脑蛋白水解物。2012年10月21日8:40患者又出现面色潮红,诉胸闷、心悸,随之神志模糊,打哈欠,血压40/20 mmHg,心率96次•min-1,呼吸10次•min-1,面色苍白,四肢湿冷,脉搏弱,双肺可闻及哮鸣音。考虑速发型过敏性休克,予以心电监护、面罩吸氧(8 L•min-1)、静脉推注肾上腺素注射液0.5 mg、地塞米松注射液20 mg,肌内注射异丙嗪注射液 25 mg,并给予0.9%氯化钠注射液250 mL﹢多巴胺注射液200 mg、羟乙基淀粉氯化钠注射液500 mL等药物静脉滴注,60~90滴•min-1。2012年10月21日9:00,患者神志较模糊,血压150/90 mmHg,心率102次•min-1,呼吸15次•min-1,血氧饱和度100%。2012年10月21日10:00,患者神志清楚,左侧肢体肌力2级,肌张力低,腱反射消失,巴彬斯基征(-)。2012年10月22日,患者复查头颅CT,示右侧基底节梗死,与原片对比病灶扩大。阿司匹林、阿托伐他汀钙、疏血通治疗不变,加用康复理疗、高压氧治疗。2012年11月25日,患者左侧肢体肌力4﹢级,肌张力高,腱反射活跃,巴宾斯基征(+),好转出院。
  • 临床药师交流园地
  • 临床药师交流园地
    徐艳;相延英
    2014, 33(11): 1530-1532.
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    目的比较解放军第161医院2013年第一季度与第四季度门诊不合理处方,了解综合干预效果,促进医院合理用药。方法抽查综合2013年第一季度和第四季度干预后医院门诊处方各300张,对处方不合理用药进行回顾性对照分析。结果2013年第一季度门诊不合理处方33张,不合理率11.0%,2013年第四季度门诊不合理处方8张,不合理率2.7%,干预后门诊不合理处方明显减少(P<0.01);两季度不合理处方均出现给药频次不合理、溶媒选择不适宜、药物相互作用不适宜等问题。结论综合干预对提高该院处方合格率有效,但药师的临床干预仍需加强。
  • 临床药师交流园地
    刘春英;向志文
    2014, 33(11): 1532-1534.
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    目的总结1例上呼吸道感染并发肠套叠术后患儿的药学监护工作。方法临床药师监护和评价上呼吸道感染并发肠套叠术后患儿病情进展情况和药物使用情况,重点监护患儿用药后体温变化和血常规波动情况,以及抗感染治疗效果,利用药学专业知识,结合临床检验结果、药物特点、药品不良反应和相互作用等方面知识,协助医师合理选择药物,制定和调整给药方案。结果通过对该患儿实施全程药学监护,上呼吸道感染合并肠套叠术后患儿的发热症状得到有效控制,并获得较好的治疗效果。结论临床药师通过全程药学监护,参与具体诊疗过程等临床实践,协助医师为患儿提供最佳用药方案,使患儿获得最佳医疗服务。
  • 药物不良反应
  • 药物不良反应
    孙雨平;史国兵;樊蓉;李想;宋娟
    2014, 33(11): 1535-1537.
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    目的了解器官移植术后应用他克莫司所致不良反应的总体情况,分析其临床特征和影响因素,以促进临床合理用药。方法检索2000年至2013年维普数据、中国知网数据库、万方数据库等收载的国内期刊,检索到器官移植术后他克莫司致不良反应的文献42篇,对其中记载详细具体的67例病例资料进行统计、分析。结果他克莫司所致不良反应67例中,涉及神经系统毒性28例(占41.8%),血糖异常12例(占17.9%),电解质紊乱10例(占14.9%),肝、肾及血液系统损伤分别为5,4,4例。其中神经系统不良反应预后最差(死亡3例,较严重后遗症2例)。他克莫司不良反应多发生在移植术后1周至3个月内(45例,占67.2%),与该阶段他克莫司血药浓度偏高和药物相互作用密切相关。结论他克莫司个体差异大,易受血药浓度、联合用药、机体病理状态等因素的影响而发生不良反应,不良反应可累及多脏器或系统。用药期间应定期监测血浆他克莫司浓度和相关生化指标,警惕不良反应发生,及时调整用药,保证他克莫司应用的有效性和安全性。
  • 药事管理
  • 药事管理
    王皓;葛卫红;曾深;林鑫
    2014, 33(11): 1538-I.
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    该文通过交流、访问及研究相关制度与规范,对英国药师注册培训的制度及组织方式进行介绍。英国药政总局对药师实行严格的准入制度,药学毕业生必须取得相应的学位,通过注册前培训和评估并完全达到药政总局指定的《GPhC注册药师职业标准》,才具备药师执业资格。英国药师注册培训体系完善,准入资格严格,培训模式与药师实践工作结合紧密,值得我国药师注册培训体系借鉴与参考。