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    药物研究
  • 药物研究
    陈静,彭华山,阮金兰
    目的 研究菝葜提取物对良性前列腺增生(BPH)的抑制作用,并筛选其活性部位。方法 将雄性大鼠随机分为8组,每组6只,分别为假手术组、模型对照组、石油醚组、乙酸乙酯组、正丁醇组、水部位组、大孔树脂部位组、总提取物组。除假手术组外,其他各组均采用丙酸睾酮诱导去势大鼠BPH模型,并分别灌胃给予菝葜各提取部位,连续3周。末次给药后分离血清,检测前列腺酸性磷酸酶(PACP)含量,称取前列腺质量并进行病理学检查,评价菝葜各提取部位抑制BPH活性。结果 菝葜各提取部位对大鼠BPH均有一定抑制作用,其中正丁醇部位、水部位和大孔树脂部位能显著抑制大鼠前列腺增生。与模型对照组比较,正丁醇组、水部位组及大孔树脂部位组前列腺指数分别降低了52.80%,50.93%及67.70%,血清PACP含量均显著降低。病理学检查发现,前列腺组织形态均有明显改善。综合各检测指标,菝葜大孔树脂部位抑制BPH效果最佳。结论 菝葜提取物对模型大鼠BPH有一定抑制作用,其中大孔树脂部位效果最好,提示其可能为抑制BPH的活性部位。
  • 药物研究
    刘泰,黄德庆,张元侃,李丹,黄树武,谭璐璐,刘永辉,李生,姚平,宋曦,何乾超
    目的 研究疏血通脉胶囊预处理对大脑中动脉闭塞再灌注大鼠脑保护作用及对脑内p38丝裂原激活蛋白激酶(p38MAPK)表达的影响。方法 将96只雄性SD大鼠随机分为4组,每组24只,每组按照再灌注后3,6,24,72 h随机分为4个亚组,每个亚组6只。假手术组只分离动脉不插线。缺血-再灌注组建成大脑中动脉闭塞再灌注(MCAO)模型。预缺血组脑缺血预处理,24 h后建立MCAO模型;疏血通脉组先给予疏血通脉胶囊14 d,再制备MCAO模型。Zea Longa 法进行神经功能缺损评分,免疫印迹法检测p38MAPK、P-p38MAPK表达,Tunel法检测神经元凋亡数量,观察p38MAPK、P-p38MAPK表达水平与神经元凋亡相关性。结果 假手术组各时间点均未出现神经功能缺损,其余各组大鼠各时间点均出现不同程度神经功能缺损,并均于24 h达高峰。与缺血-再灌注组比较,预缺血组和疏血通脉组各时间点神经功能缺损情况较轻(P<0.05)。预缺血组与疏血通脉组各时间点神经功能缺损情况相当。假手术组不同时间点P-p38MAPK/p38MAPK比值未见明显变化;其他3组P-p38MAPK/p38MAPK比值增大,且随再灌注时间延长,该比值逐渐升高,24 h达到高峰。预缺血组和疏血通脉组从3 h起,P-p38MAPK/p38MAPK比值减小,并随再灌注时间延长逐渐下降,24 h最低,与缺血-再灌注组比较,均差异有统计学意义(P<0.05)。预缺血组与疏血通脉组不同时间点磷酸化水平相当。假手术组各时间点偶见极少量凋亡神经元,其他各组随再灌注时间延长,神经元凋亡数量逐渐增加, 并于24 h达到高峰。预缺血组和疏血通脉组不同时间点神经元凋亡数量均较缺血-再灌注组少(P<0.05)。结论 疏血通脉胶囊预处理可诱导大鼠脑缺血耐受,减少脑缺血-再灌注后神经元凋亡,改善神经功能,其机制可能与抑制p38MAPK磷酸化有关。
  • 药物研究
    李少恒,胡昱,姚璎珈,教亚男,孔亮,杨青平,陶震宇,杨静娴
    目的 探讨蛇床子素(Ost)对神经干细胞(NSCs)分化的影响及机制。方法 体外分离并培养新生小鼠脑源NSCs,免疫细胞化学法鉴定;取第5代NSCs置于含不同浓度(0,10,50,100 μmol·L-1)Ost的分化培养液中,免疫荧光细胞化学法检测NSCs分化为神经元、星形胶质细胞和少突胶质细胞情况;RT-PCR检测Notch 1基因及其靶基因Mash 1和Neurogenin 2(Ngn2)表达情况。结果 免疫荧光细胞化学法显示神经球显Nestin/Sox2阳性,即所培养的细胞为NSCs;Ost可促进NSCs更多地向神经元(P<0.01)和少突胶质细胞(P<0.05)分化,而非星形胶质细胞。Ost可减少Notch 1(P<0.01)并增加Ngn 2(P<0.01)mRNA表达,其中以Ost 100 μmol·L-1组最明显。结论 Ost可促使NSCs更多地向神经元和少突胶质细胞分化,其机制可能与Ost抑制Notch信号通路有关。
  • 药物研究
    宁静,张松,张余杭
    目的 研究番茄红素对香烟烟雾提取物致血管内皮细胞损伤的保护作用。方法 将人脐周静脉血管内皮细胞(HUVEC)分为4组,对照组不做任何处理,其余3组分别使用10% 香烟烟雾提取物(CSE)、10%CSE+1.0 μmol·L-1番茄红素及1.0 μmol·L-1番茄红素处理。MTT法分析各组细胞增殖情况,活性氧簇(ROS)检测试剂盒检测各组细胞内ROS水平,流式细胞仪分析各组细胞周期和凋亡率,实时荧光定量PCR(qRT-PCR)、Western blot技术分析各组细胞沉默信息调节蛋白1(SIRT1)表达水平。结果 10%CSE组、10%CSE+1.0 μmol·L-1番茄红素组、1.0 μmol·L-1番茄红素组细胞存活率分别为(56.7±5.1)%,(75.6±7.1)%和(95.5±9.7)%。ROS检测发现,对照组、10% CSE组、10%CSE+1.0 μmol·L-1番茄红素组和1.0 μmol·L-1番茄红素组相对荧光强度分别为25.3±3.9,67.3±4.6,45.3±3.9,20.8±2.9。10%CSE可引起细胞发生G2期阻滞,番茄红素处理可以缓解此效果。对照组、10% CSE组、10%CSE+1.0 μmol·L-1番茄红素组和1.0 μmol·L-1番茄红素组凋亡率分别为(6.2±0.5)%,(30.8±4.3)%,(18.3±1.9)%,(7.6±0.4)%。qRT-PCR分析发现,与对照组比较,10%CSE组 SIRT1 mRNA表达是其(0.51±0.03)倍,10%CSE+1.0 μmol·L-1番茄红素组为(0.84±0.05)倍、1.0 μmol·L-1番茄红素组为(1.31±0.08)倍。Western blot蛋白条带分析结果与qRT-PCR结果一致。结论 番茄红素可以减轻CSE对HUVEC的损伤作用,其机制可能与番茄红素提高SIRT1表达有关。
  • 药物研究
    阮文福,段文明,梁杏梅,陈兆霓,黄仁彬
    目的 探讨玉郎伞多糖对布洛芬(IBU)致小鼠肝损伤的保护作用及可能机制。方法 将昆明种小鼠随机分成6组,每组10只,即空白对照组(NC),模型对照组,玉郎伞多糖大(600 mg·kg-1)、中(300 mg·kg-1)、小(150 mg·kg-1)剂量组及联苯双酯组(联苯双酯,150 mg·kg-1)。玉郎伞多糖大、中、小剂量组和联苯双酯组灌胃给予相应药物,每日1次,连续14 d。末次给药后2 h,除NC组外,其他各组一次性灌胃IBU,200 mg·kg-1,制备小鼠肝损伤模型。造模后禁食不禁水20 h,测定天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、总胆红素(T-BiL)、碱性磷酸酶(ALP)、白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、超氧化物歧化酶(SOD)及丙二醛(MDA)水平;取肝组织行病理学检查,观察肝组织损伤程度。结果 与模型对照组比较,玉郎伞多糖各剂量组血清ALP、AST、ALT活性降低,T-BiL及IL-6、TNF-α水平降低;肝组织MDA水平降低,肝匀浆SOD及GSH-Px水平升高(P<0.05)。玉郎伞多糖可减轻肝细胞损伤程度。结论 玉郎伞多糖对IBU所致肝损伤小鼠具有保护作用,其机制可能与抗氧自由基损伤、抗脂质过氧化损伤及减少炎症因子释放等有关。
  • 药物研究
    黄金玲,洪莉,洪莎莎,闵洁,胡鸣,赵杨,杨青
    目的 探讨缺氧诱导因子抑制剂YC-1对人卵巢癌细胞A2780s顺铂化疗敏感性的影响。方法 将培养好的卵巢癌细胞分为对照组、YC-1组、顺铂组、YC-1+顺铂组,分别给予等量0.9%氯化钠溶液、YC-1、顺铂、YC-1 +顺铂处理。Real time PCR检测各组缺氧诱导因子HIF-1α和血管内皮生长因子(VEGF)mRNA相对表达量2-△△CT值;蛋白质印迹法检测各组HIF-1α和VEGF灰度值反应蛋白表达量;比较各组间HIF-1α和VEGF表达水平差异,评价卵巢癌细胞微环境中缺氧程度及血管生成能力变化。结果 HIF-1α和VEGF mRNA及蛋白在YC-1组、顺铂组、YC-1+顺铂组中的表达均显著低于对照组(P<0.05);YC-1+顺铂组HIF-1α和VEGF mRNA及蛋白表达显著低于顺铂组(P<0.05);YC-1组与顺铂组比较,mRNA及蛋白表达差异无统计学意义;HIF-1α与VEGF mRNA在各组间的表达水平呈正相关(相关系数为0.830 5)。结论 YC-1具有抗卵巢癌作用,与顺铂联合应用能够增强其化学治疗敏感性。
  • 药物研究
    张敏,沈建明
    目的 观察依达拉奉对大鼠肾小管上皮细胞的保护作用及其机制。方法 将传代培养的大鼠肾小管上皮细胞(NRK-52E)分为对照组、模型对照组(50 μmol·mL-1顺铂)、给药组A(50 μmol·mL-1顺铂+10 μmol·mL-1依达拉奉)、给药组B(50 μmol·mL-1顺铂+20 μmol·mL-1依达拉奉)和给药组C(50 μmol·mL-1顺铂+40 μmol·mL-1依达拉奉),检测各组细胞增殖能力、丙二醛(MDA)含量、超氧化物歧化酶(SOD)活性、活性氧(ROS)水平、细胞凋亡率、Bax和Bcl-2蛋白和mRNA表达以及Caspase-3活性。结果 顺铂刺激NRK-52E细胞后,细胞增殖能力下降,MDA含量和ROS水平升高,SOD活性下降,细胞凋亡增加,Bax、Bcl-2蛋白和mRNA表达增多,Caspase-3活性升高。依达拉奉可以提高细胞增殖能力,降低MDA含量,降低ROS水平,增强SOD活性,减少细胞凋亡,下调Bax蛋白和 mRNA表达,上调Bcl-2 蛋白和mRNA表达,降低Caspase-3活性(P<0.05)。结论 依达拉奉通过减轻氧化应激和抑制细胞凋亡而减轻顺铂诱导的大鼠肾小管上皮细胞损伤。
  • 麻醉科用药专栏
  • 麻醉科用药专栏
    伍宗芳,王鹏,罗放,李泓邑,周灵丽,胡晓惠
    目的 观察盐酸罗哌卡因不同时间点头部神经阻滞(SNB)用于开颅手术患者的术后镇痛效果。方法 择期行开颅手术患者90例,采用随机数字表法分为3组:A组(手术开始前施行)、B组(手术结束后施行)、 C组(手术开始前与结束后两次阻滞),每组30例。SNB均用0.5%盐酸罗哌卡因。术中所有患者采用相同麻醉方法,术后患者疼痛难忍时以双氯芬酸钠栓塞肛补救镇痛。记录手术部位、持续时间及切皮时呼气末七氟烷浓度;围手术期心率(HR)和收缩压(SBP)变化;术后0.5,2,4,6,12,24,48 h 视觉模拟评分(VAS)和Ramsay及格拉斯哥昏迷评分(GCS);第一次补救镇痛时间和24 h消耗量;术后各种不良反应发生率、术中知晓、SNB相关不良反应的例数及术后伤口愈合时间。结果 与B组[(3.19±0.36)%]比较,A组[(1.81±0.24)%]和C组切皮所需呼气末七氟烷浓度[(1.77±0.33)%]明显较低(P<0.05);B组术后2,4 h的疼痛评分分别为(2.77±1.98),(3.20±2.20)分,C组分别为(2.97±1.77),(2.27±1.93)分,A组分别为(3.77±2.27),(4.20±2.09)分,与B组和C组比较,A组明显增高(P<0.05),其他时间点差异无统计学意义(P>0.05);A组术后24 h内补救镇痛药消耗量600 mg,B组300 mg,C组250 mg,B组和C组明显减少(P<0.05);3组患者各观察时间点HR、SBP和GCS、Ramsay评分、第一次补救镇痛时间、恶心呕吐、眩晕发生率、伤口愈合时间均差异无统计学意义(均P>0.05);所有患者无术中知晓、呼吸抑制、皮肤瘙痒或局麻药相关不良反应。结论 术前盐酸罗哌卡因SNB可降低切皮所需呼气末七氟烷浓度,但术后镇痛效果有限;术后施行SNB可为神经外科开颅手术患者提供有效的过渡期镇痛;术前与术后两次SNB与仅行术后SNB相比,镇痛持续时间未见明显延长。
  • 麻醉科用药专栏
    彭晓静,刘冰冰,刘海,高建超,张辉,王太,郭平选,张建新,刘宝军,曹立瀛
    目的 观察给予盐酸右美托咪定0.5 μg·kg-1在减轻小儿术前焦虑中的效果。方法 将40例手术患儿以数字随机法随机分为治疗组和对照组各20例。入手术室前60 min,治疗组静脉注射盐酸右美托咪定注射液0.5 μg·kg-1,对照组给予等量0.9%氯化钠注射液。两组均给予瑞芬太尼、丙泊酚进行麻醉诱导及麻醉维持,观察两组父母分离焦虑、佩戴面罩配合程度及术中心率、平均动脉压和血氧饱和度。结果 治疗组苏醒时间和术中瑞芬太尼、丙泊酚用量均少于对照组,差异有统计学意义( P<0.01)。两组术后麻醉苏醒期均未出现恶心、呕吐、高热等不良反应,麻醉全程未出现低血压、心动过缓。两组平均心率、平均动脉压及血氧饱和度差异无统计学意义。两组父母分离焦虑量表及面罩接受量表评分差异不大。结论 给予0.5 μg·kg-1右美托咪定不能有效降低术前焦虑发生率,对血流动力学无不良影响。右美托咪定以0.5 μg·kg-1为基本用量单剂量注射对小儿安全。
  • 麻醉科用药专栏
    郭瑞,何婉雯,王立勋,李辉,陈友利,李建宾
    目的 评价丙泊酚不同镇静深度对高血压患者腹腔镜围术期心功能的影响。方法 将择期行腹腔镜下胆囊切除术患者60例采用随机数字表法随机分为3组,每组20例。设定麻醉深度指数(NI)分别为A组30~39,B组40~49,C组50~60,给予3种不同深度麻醉,负反馈靶控输注系统通过自动调整丙泊酚输注速度将患者麻醉深度NI调控至设定范围。监测并采集麻醉诱导后5 min(t0)、切皮时(t1)、气腹时(t2)、术毕(t3)血样,测量混合静脉血氧饱和度(SvO2),计算心脏指数(CI)。并于t3、术后6 h(t4)、12 h(t5)及24 h(t6)采集血样,测定血浆心肌肌钙蛋白I(cTnI)浓度和磷酸肌酸激酶同工酶(CK-MB)活性。结果 与本组t0比较,3组t1、t2时间点SvO2和CI均降低(P<0.05),t3、t4、t5、t6 cTnz均增高,t4、t5、t6,CK-MB均增高(P<0.05)。B、C组t0、t1、t2、t3SvO2和CI显著高于A组(P<0.05),B、C组差异无统计学意义;t3、t4、t5、t6各时间点A、B组cTnz与CK-MB差异无统计学意义,t3、t4、t5、t6各时间点cTnzA、B组均显著高于C组(P<0.05);t4、t5、t6各时间点,A、B组CK-MB均显著高于C组(P<0.05)。结论 丙泊酚闭环靶控NI40~49时心脏指数受影响较小,心肌受损程度不明显,该麻醉深度更合理。
  • 麻醉科用药专栏
    甘建辉,于虹
    目的 探讨盐酸氢吗啡酮联合罗哌卡因用于患者自控硬膜外镇痛(PCEA) 的临床效果。方法 选择骨科择期在腰硬联合麻醉下行下肢手术并要求术后镇痛的患者120例,采用随机数字表法,随机分为吗啡酮组(H组)和吗啡组(M组)各60例。H组术后镇痛给予镇痛泵,60 μg·mL-1甲磺酸罗哌卡因+10 μg·mL-1盐酸氢吗啡酮,背景输注速度4 mL·h-1,追加剂量4 mL,锁时10 min;M组术后镇痛给予镇痛泵,60 μg·mL-1甲磺酸罗哌卡因+50 μg·mL-1盐酸吗啡,背景输注速度4 mL·h-1,追加剂量4 mL,锁时10 min。观察并记录患者镇痛开始2 h(t0),4 h(t1),8 h(t2),12 h(t3),24 h(t4)及撤泵后2 h(t5)视觉模拟评分(VAS)、平均动脉压(MAP)、血氧饱和度(SpO2)、呼吸频率(RR)、心率(HR)、总按压次数、总用药量和不良反应。结果 t3时,H组静息状态VAS小于M组,差异有统计学意义(P<0.05),其他时刻两组患者静息和运动状态下VAS差异无统计学意义。t5时两组VAS评分均明显高于t4,差异有统计学意义(P<0.05);两组患者各时间点MAP、SPO2、RR、HR、总按压次数和总用药量差异无统计学意义;M组皮肤瘙痒3例,H组未见不良反应,M组瘙痒发生率高于H组(P<0.05)。结论 盐酸氢吗啡酮联合罗哌卡因用于下肢手术患者PCEA安全有效,不良反应发生率低于吗啡。
  • 麻醉科用药专栏
    周旋,张涛
    目的 观察嗜酒合并病毒性肝炎患者对丙泊酚的敏感性。方法 选择择期手术患者45例,分为3组:嗜酒合并病毒性肝炎组(A组)、非嗜酒病毒性肝炎组(B组)和非嗜酒非病毒性肝炎组(C组),各15例。入室后常规建立静脉通道,进行监护,手持充水50 mL注射器,诱导给予咪达唑仑、枸橼酸芬太尼后,以恒定速度静脉泵注丙泊酚至睫毛反射消失,对言语刺激无反应。记录丙泊酚诱导用量、意识丧失时间、注射器掉落时间和各监测指标。结果 A组丙泊酚平均诱导剂量(1.511±0.035)mg·kg-1,B组(1.430±0.037)mg·kg-1,C组(1.503±0.045)mg·kg-1,B组显著低于A组和C组(P<0.01);A组与C组差异无统计学意义。A组标准化体质量后意识丧失时间(0.454±0.011)s,B组(0.429±0.011)s,C组(0.451±0.013)s,B组显著低于A组与C组(P<0.01);A组与C组差异无统计学意义。A组标准化平均诱导剂量后手持注射器掉落时间(2.177±0.297)s,B组(2.191±0.253)s,C组(2.170±0.236)s,3组差异无统计学意义。结论 嗜酒合并病毒性肝炎患者对丙泊酚的敏感性较单纯病毒性肝炎患者差,但与非嗜酒非病毒性肝炎患者比较,对丙泊酚的敏感性未见明显变化。
  • 麻醉科用药专栏
    杨斌,吴艳峰,谢晨
    目的 脑电双频指数(BIS)监测下观察氟马西尼在丙泊酚靶控输注(TCI)全麻苏醒中的作用。方法 选择术前未用麻醉药患者60例,按手术顺序号分为氟马西尼组(F组)和对照组(C组)各30例。两组麻醉前均将BIS传感器贴于前额,采用丙泊酚TCI全麻诱导,芬太尼2 μg·kg-1,罗库溴铵600 μg·kg-1诱导插管,调整丙泊酚的TCI浓度±0.2 μg·mL-1,维持BIS值40,恒定输注瑞芬太尼0.1~0.3 μg·kg-1·min-1。术毕F组静脉推注氟马西尼0.5 mg,C组静脉推注等体积0.9%氯化钠注射液;每2 min记录BIS值1次。分别记录患者恢复自主呼吸、第一次口令下睁眼、第一次口令下握手、拔管、回忆生日时间。结果 F组静脉推注氟马西尼6 min后BIS值(47.5±3.5)显著高于C组(41.2±2.9)(P<0.05);F组恢复自主呼吸时间[ (4.5±1.8) min],睁眼时间[(5.3±2.8) min],按指令握手时间[(6.3±3.1) min],拔管时间[(8.6±2.5) min],回忆出生日期时间[(9.7±3.2) min],平均复苏时间[(6.8±2.6) min]均较C组[分别为(5.8±2.1),(7.3±3.7),(10.5±2.9),(12.9±3.1),(13.2±3.1),(9.9±2.8)min]显著缩短(P<0.05)。结论 氟马西尼用于丙泊酚复合瑞芬太尼全麻下的术前未用药患者,有助于患者从全麻状态中提前苏醒。
  • 麻醉科用药专栏
    黄文娴,濮旭萍,金国良,江翊国,顾凤珍
  • 药物与临床
  • 药物与临床
    平军辉,潘飞,仲照希,王丽娜,张景丹,曹永贺
    目的 观察注射用甲磺酸齐拉西酮治疗精神发育迟滞伴发急性激越症状患者的临床疗效与安全性。方法 将80例精神发育迟滞急性激越症状患者以随机数字表法随机分为两组各40例,治疗组给予注射用甲磺酸齐拉西酮肌内注射,首日首次10 mg,间隔4 h肌内注射20 mg,第2天、第3天均肌内注射1次(30 mg)。对照组给予氟哌啶醇注射液肌内注射,每次5 mg,4~6 h后重复使用。氟哌啶醇每日总量20 mg。观察期间不合用其他抗精神病药物、抗躁狂药物和苯二氮GFEB3类药物,不预防性使用抗帕金森病药物。于治疗前和治疗开始后1,2,4,6,8,12,24,48,72 h采用阳性与阴性量表(PANSS)减分率、临床疗效总评量表(CGI)评定疗效,治疗结束时采用不良反应症状量表(TESS)评定安全性。结果 治疗结束时 PANSS减分率≥30%治疗组46.31%,对照组48.81%;临床好转率治疗组80.00%,对照组82.50%,两组疗效差异无统计学意义;不良反应发生率治疗组(27.5%)低于对照组(40.0%),差异有统计学意义(P<0.05)。对照组锥体外系反应发生率明显高于治疗组(P<0.05)。结论 注射用甲磺酸齐拉西酮治疗精神发育迟滞伴发急性激越症状有效,疗效与氟哌啶醇注射液相当,且锥体外系反应明显少于后者。
  • 药物与临床
    李楠,卢艳如
    目的 观察盐酸帕罗西汀辅助治疗老年溃疡性结肠炎(UC)伴焦虑/抑郁的疗效。方法 将80例老年UC伴焦虑/抑郁患者采用随机数字表法随机分为治疗组及对照组各40例,对照组轻度UC患者给予美沙拉嗪肠溶片1 g,tid,po;中度UC患者给予美沙拉嗪肠溶片1 g,qid,po。足量治疗2周效果较差者加用醋酸泼尼松片10 mg,qid,po;治疗组在对照组基础上加用盐酸帕罗西汀片,起始10 mg·d-1,3 d后增加至20 mg·d-1,疗程2个月。治疗期间禁饮酒、咖啡及辛辣刺激性食物;每2周复诊1次。治疗前后对每例患者行UC临床及肠镜表现Mayo综合评分、汉密尔顿焦虑/抑郁(HAMA/HAMD)评分测试,比较治疗后的改善情况。结果 治疗组治疗后Mayo综合评分较对照组显著下降,改善总有效率明显高于对照组(P<0.05);治疗组治疗后HAMA、HAMD评分均较对照组明显降低(均P<0.01)。结论 帕罗西汀辅助治疗老年UC伴焦虑/抑郁,临床和肠镜综合表现以及焦虑/抑郁均有明显改善。
  • 药物与临床
    刘立恒,易军
    目的 观察氨磺必利联合舍曲林治疗伴强迫症状的精神分裂症的疗效与安全性。方法 将92例伴强迫症状的精神分裂症患者采用随机数字表法随机分为两组,各46例。治疗组口服氨磺必利片,起始剂量200 mg·d-1,两周内增加到治疗剂量(600~1 000 mg·d-1),平均(797.62±188.10) mg·d-1;对照组口服利培酮片,起始剂量1 mg·d-1,两周内增加到治疗剂量(4~6 mg·d-1),平均(4.19±1.87) mg·d-1。两组在上述基础上联用舍曲林片,起始剂量50 mg·d-1,两周内增加到治疗剂量(100~200 mg·d-1),治疗组平均(160.71±22.62) mg·d-1,对照组(161.90±23.38) mg·d-1。药物具体剂量由医生根据患者临床状况酌情决定,调整过程中如出现失眠、烦躁等可给予氯硝西泮、苯海索或普萘洛尔,不添加新的抗精神病药物及抗强迫症药物。观察12周。治疗前及治疗第4,8,12周末采用阳性和阴性症状量表(PANSS)、耶鲁-布朗强迫量表(Y-BOCS)、治疗中需处理的不良反应症状量表(TESS)评定疗效和不良反应。结果 治疗过程中,两组各脱落4例,脱落率差异无统计学意义。治疗12周末,治疗组精神病性症状有效率65.9%,对照组有效率63.6%,两组比较差异无统计学意义;治疗组强迫症状有效率(77.3%)高于对照组(有效率52.3%),差异有统计学意义(P<0.01)。治疗后两组组内各时间点PANSS总分、Y-BOCS总分及各因子分随时间延长下降趋势明显,差异有统计学意义(P<0.01)。两组间PANSS总分比较,差异无统计学意义。治疗组Y-BOCS总分及各因子分减少较对照组明显,两组第8,12周末比较,差异有统计学意义(P<0.05,P<0.01)。结论 氨磺必利联合舍曲林治疗伴强迫症状的精神分裂症效果显著。
  • 药物与临床
    魏铭,钟强,甄海宁,胡海清,万少兵
    目的 观察乌司他丁联合连续性血液净化(CBP)治疗急性呼吸窘迫综合征(ARDS)的临床疗效。方法 将94例ARDS患者随机分为两组,对照组46例在常规治疗基础上加用CBP治疗,治疗组48例在对照组治疗基础上加用乌司他丁20万U+0.9%氯化钠注射液50 mL,微泵持续注射治疗1 h,每间隔8 h治疗1次,连续治疗1周。比较两组患者治疗前后血pH、动脉血氧分压(PaO2)、动脉二氧化碳分压(PaCO2)、氧合指数(PaO2/FiO2)等血气指标,急性生理学及慢性健康状况评分Ⅱ(APACHEⅡ)评分,机械通气时间,住重症监护室(ICU)时间及死亡情况;检测两组患者治疗前后肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)表达水平。结果 两组患者治疗后血气指标(pH、PaO2、PaCO2、PaO2/FiO2)较治疗前均明显改善(P<0.05),且治疗组PaO2、PaO2/FiO2较对照组高(P<0.05);两组患者治疗后血清IL-6及TNF-α表达水平较治疗前均明显降低(P<0.05),且较对照组低(P<0.05);治疗组APACHEⅡ评分明显低于对照组(P<0.05),机械通气时间和住ICU时间较对照组明显缩短(P<0.05),死亡率明显低于对照组(P<0.05)。结论 乌司他丁联合CBP治疗ARDS患者可明显改善呼吸功能,缩短治疗时间。
  • 药学进展
  • 药学进展
    吴梅青
    黄酮类化合物是莲子心重要的活性成分,具有较高的药理研究价值。该文综述近年来莲子心黄酮类化合物的提取分离、测定方法、抗氧化和抑菌活性等的研究进展,以期为后续研究提供参考。
  • 药学进展
    张庆松,李钢,高红宇
    脂氧素(LXs) 是花生四烯酸的脂氧化酶类代谢产物,也是最重要的内源性抗炎、促炎症缓解递质之一,被形象地称为炎症“刹车信号”,在多种炎性疾病和免疫反应性疾病中发挥重要作用。LXs在肾脏纤维化、肾脏缺血-再灌注损伤及多种肾脏炎性疾病中的肾保护作用引起越来越多的关注,深入研究其作用机制有望为肾脏疾病的预防和治疗开辟新途径。
  • 药学进展
    汪春运
    强迫症与前额皮质眶部、扣带皮质前部和基底节的多巴胺功能亢进有关,抗多巴胺能药物可以强化5-羟色胺再摄取抑制药治疗强迫症。
  • 药物制剂与药品质量控制
  • 药物制剂与药品质量控制
    杨世颖,邢逞,张丽,孙加琳,杜冠华,吕扬
    目的 建立药物固体制剂中原料药晶型的定性鉴别方法。方法 采用粉末X射线衍射技术,依托尼莫地平、罗红霉素,通过定量检测,采用物相扣除技术获得固体制剂中原料药晶型存在状态的粉末衍射图谱,并与晶型原料药的标准图谱比对实现晶型定性鉴别。结果 利用建立的固体制剂中晶型原料药鉴别方法,通过对尼莫地平、罗红霉素11个不同厂家生产的27批次固体制剂进行分析研究,获得不同厂家生产固体制剂中原料药的晶型粉末X射线衍射图谱,通过与晶型标准图谱比对,成功实现了对固体制剂中原料药晶型状态的定性鉴别。结论 所建立的基于粉末X射线衍射技术的固体制剂中晶型原料药的鉴别方法具有良好的普适性,方法准确性高,可实现药物固体制剂中的原料药晶型鉴别,可作为固体制剂晶型质量控制的定性鉴别通用方法。
  • 药物制剂与药品质量控制
    陆华,宁宗,程道海,丘瑛,黄俊杰
    目的 研究广西各类土壤对百草枯的吸附能力。方法 采用高效液相色谱法,色谱柱:Kromasil C18柱(4.6 mm×200 mm,5 μm);流动相:乙腈-水(含0.03 mol·L-1庚烷磺酸钠、0.24 mol·L-1磷酸)=3:97(用三乙胺调pH至2.0);检测波长258 nm;柱温25 ℃;进样体积20 μL;流速0.8 mL·min-1。测定百草枯与4类土壤在3种介质中的峰面积,通过比较百草枯被土壤吸附前、后的峰面积,计算土壤对百草枯的吸附率。结果 所检测的4种土壤对百草枯的吸附率均> 99%。结论 广西4类常见土壤可作为百草枯中毒急救的临时有效吸附剂。
  • 药物制剂与药品质量控制
    唐勇琛,梁学政,吕建伟,谢胜,甄汉深,丘琴,曾坤
    目的 优选温胃阳胶囊的挥发油提取及包合工艺。方法 采用正交实验设计,以挥发油得率为考察指标,以加水量、药材粒径、提取时间为考察因素,优选挥发油提取工艺;以包合物收率和挥发油包合率为考察指标,以β-环糊精(β-CD)与油的投料配比、加水量、研磨时间为考察因素,优选挥发油包合工艺。结果 最佳提取工艺为药材粉碎(过10目筛),加6倍水量,提取5 h;最佳包合工艺为采用研磨法,β-CD与油的投料配比为8:1,加水量为β-CD的1倍,研磨时间为30 min。挥发油得率平均值为1.72%,包合物收率平均值为93.01%,挥发油包合率平均值为74.82%。结论 该工艺简便易行,有效保留了挥发油成分,可为实际生产提供科学依据。
  • 药物制剂与药品质量控制
    徐杨璐,赵胜男,刘素丽,李守拙
    目的 采用液相色谱-质谱联用法测定不同贮存期黄芩中黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、白杨素和千层纸素含量,考察黄芩贮存稳定性。方法 采用Agilent Zorbax XDB-C18柱(2.1 mm×150 mm,3.5 μm),流动相为乙腈-0.1%甲酸水溶液,梯度洗脱,流速0.2 mL·min-1,检测波长276 nm,采用电喷雾正离子模式电离(ESI),6种被测成分的监测离子对分别为447/271(黄芩苷)、461/285(汉黄芩苷)、271/123(黄芩素)、285/270(汉黄芩素)、255/153(白杨素)、285/270(千层纸素)。结果 黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、白杨素、千层纸素的浓度分别在886~1 772,23.3~465,26~520,5.2~104,0.4~8,0.4~8 μg范围内与各自峰面积积分值呈良好线性关系;测得贮存前3个月黄芩中黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、白杨素、千层纸素含量整体呈下降趋势,0~18个月含量变化均不明显。结论 该实验结果可为进一步制定黄芩质量标准提供依据。
  • 药物制剂与药品质量控制
    袁春平,张文芳,梁华娟,吴志权
    目的 建立两种高效液相色谱法测定吲达帕胺缓释片中的有关物质。方法 方法一,Welch Ultimate C18柱(250 mm × 4.6 mm,5 μm);流动相:水:乙腈:2-丁醇:三乙胺:十二烷基硫酸钠溶液=(690:310:20:10:6)(用磷酸调节pH至3.0);检测波长240 nm,流速1.6 mL·min-1,柱温30 ℃,进样量20 μL。方法二,Waters Symmetry Shield TM C18柱(150 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:乙腈-四氢呋喃-1.5 g·L-1三乙胺溶液(用磷酸调节pH至2.8)=(7:20:73);检测波长305 nm;柱温 30 ℃,流速1.4 mL·min-1,进样量500 μL。结果 吲达帕胺与4-氯-3-氨磺酰胺苯甲酸、杂质B在方法一色谱条件下分离良好,4-氯-3-氨磺酰胺苯甲酸、杂质B检测限分别为0.05,0.052 μg·mL-1;吲达帕胺与杂质A在方法二条件下分离良好,杂质A检测限为1.0 ng。结论 建立的方法简便、准确,专属性好,灵敏度高,可用于测定吲达帕胺缓释片的有关物质。
  • 临床药师交流园地
  • 临床药师交流园地
    李彦萍,孙洲亮
    目的 促进临床药师更好开展药学服务工作。方法 总结临床药师临床实践的经验,并对部分典型病例进行分析。结果 临床药师通过药学问诊和医嘱审核参与患者个体化用药,关注药品不良反应和药物相互作用,提供药学信息,对患者进行用药指导和出院用药教育,参与医师门诊开展药学服务。结论 临床药师提供药学服务应找准切入点,减少工作盲目性。
  • 临床药师交流园地
    张磊姣,吴雪,蔡林
    目的 通过分析临床药师参与会诊用药情况,探讨抗感染治疗时如何选用合适药物、正确剂量、足够疗程,以免抗感染治疗失败。方法 分析1例直肠癌术后吻合口瘘并发腹腔、肺部感染及败血症患者的会诊用药情况,内容包括会诊原因、细菌感染治疗、药物选择、剂量调整、会诊效果等。结果 患者虽好转出院,但住院期间出现反复感染,住院时间过长。结论 临床药师参与会诊效果尚可,但也存在临床用药经验不足,未进行全程药学监护,同时与医师的沟通不积极,会诊能力尚需进一步提高。
  • 临床药师交流园地
    杨蒙蒙,陈璋璋,任静,衡宇,张琰
    目的 总结临床药师在1例药物性肝损伤药学监护实践。方法 采用文献复习并与临床实际相结合分析患者是否发生药物性肝损伤,以及肝损伤的分型。结果 临床药师在治疗初期制定患者肝功能监护计划,在治疗全程提供科学合理的保肝治疗方案并对患者进行用药教育。结论 临床药师在急性药物性肝损伤的药学监护中,应当充分发挥药学技能专长,尽早干预并能给予正确的保肝方案。
  • 临床药师交流园地
    刘慧敏,夏晶,李鹏,朱雪松
    目的 探讨临床药师在重症监护病房抗感染治疗中的作用。方法 通过临床药师参与1例泌尿系感染并发肾功能不全老年患者抗感染药物治疗,分析替考拉宁治疗方案,监护患者用药过程,根据病情变化调整治疗方案。结果 临床药师参与用药讨论,提出通过监测替考拉宁血药浓度和肾功能水平及时调整剂量的建议被采纳,患者病情好转。结论 药师参与临床实践,可协助医师开展个体化用药,提高治疗有效性和安全性。
  • 临床药师交流园地
    冯莉莉,李剑,翁建华
    目的 总结药师参与对慢性阻塞性肺疾病(COPD)住院患者使用吸入剂宣教的有效方式。方法 药师对该院呼吸科COPD住院患者的吸入剂使用情况进行一对一宣教和评分,并对使用沙美特罗替卡松(63例)、噻托溴铵(51例)、布地奈德福莫特罗(47例)等3种吸入剂的患者进行一对一宣教,制定评分表格,对每例患者进行两次宣教并评分。结果 第2次宣教时患者使用正确率和依从性明显高于第1次宣教。除指导患者正确使用方法外,药师还记录患者容易出错的地方,根据患者出错情况和原因分析对策,并据此制作宣教视频,跟进后期宣教。结论 药师对患者进行用药教育,提示患者长期规律使用吸入制剂,调整生活习惯和饮食习惯,有利于患者减少发作频率和提高生活质量。
  • 药事管理
  • 药事管理
    罗来敏,程晓华,杨小娟,陈钦开
    随着我国在全球新药研发中的地位日益提高,我国制药行业的国际化发展和临床试验产业化大趋势已逐渐展现,临床试验尤其是国际多中心试验的数量稳步上升,在国家对临床试验质量的要求越来越高的同时,对专业组临床试验的质量管理和研究者的素质提出了更高要求。该文通过对多年临床试验工作经验和体会进行总结和分析,就如何进一步加强药物临床试验专业组临床试验工作进行深入探讨。一致认为合格的专业组药物临床试验项目管理体系构建在基于满足《药物临床试验质量管理规范》基础上,专业负责人高度重视,注重专科特色管理、加强研究人员的培训、提高项目管理和实施执行力、加强部门协作、规范过程操作是其关键所在。
  • 世界新药信息
  • 世界新药信息
    陈本川 编译
    Viekira PakTM由美国AbbVe制药公司研发,先后获得美国食品药品管理局和欧洲医药管理局加速审批资格,分别于2014年12月19日和2015年1月16日上市,是第一种治疗基因1型慢性丙型肝炎全口服含有4种组分的合剂,该合剂是3种固定剂量的药物奥比他韦(ombitasvir)、帕利普韦 (paritaprevir)和利托那韦(ritonavir)的复方片剂,外加达沙布韦(dasabuvir)片剂的组合包装,商品名分别为Viekira PakTM、ViekiraxTM和 ExvieraTM。该合剂无需联用注射干扰素,可单用或与其他抗丙型肝炎病毒口服药物如利巴韦林联合使用。该文对Viekira PakTM的非临床药理毒理学、药效学与药动学,临床研究、适应证、剂量与用法、用药注意事项、不良反应及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍。