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美国《化学文摘》《国际药学文摘》
《乌利希期刊指南》
WHO《西太平洋地区医学索引》来源期刊
日本科学技术振兴机构数据库（JST）
第七届湖北十大名刊提名奖
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糖原合成酶激酶-3β是一种普遍存在于真核细胞中的较保守的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,其活性受多种激酶和信号通路的调节。糖原合成酶激酶-3β的生物学作用与肿瘤细胞的生长、增殖、凋亡、迁移和转移过程密切相关,是肿瘤治疗的关键靶点之一。研究发现,在不同类型的肿瘤中,糖原合成酶激酶-3β有抑癌和促癌两种截然不同的作用。该文通过查阅国内外相关文献,研究分析糖原合成酶激酶-3β在不同类型肿瘤中的作用及其分子机制,以期为靶向糖原合成酶激酶-3β的肿瘤治疗策略提供参考。
目的 观察红景天苷改善2型糖尿病小鼠血糖作用,探讨红景天苷改善2 型糖尿病小鼠糖代谢紊乱的分子机制。方法 采用高脂饮食联合腹腔注射链脲佐菌素(STZ)建立 2 型糖尿病小鼠模型,检测血糖相关指标、血清和肝脏micro RNA-370表达,以及肝组织糖异生关键酶(PEPCK/G6Pase)蛋白表达水平,观察红景天苷对2型糖尿病小鼠糖代谢紊乱的改善作用。分离培养小鼠原代肝细胞,采用瞬时转染技术将micro RNA-370沉默或过表达,观察micro RNA-370对糖代谢的影响及红景天苷调节糖代谢的分子机制。结果 与模型对照组比较,红景天苷各剂量组小鼠血糖相关指标均明显改善(P<0.05);血清和肝组织micro RNA-370表达水平以及肝组织PEPCK/G6Pase蛋白相对表达水平均不同程度降低,且呈剂量依赖性,中、大剂量组降低较明显(P<0.05),小剂量组有降低趋势,但差异无统计学意义。细胞实验中,与空白对照组比较,红景天苷组和micro RNA抑制剂组PEPCK/G6Pase表达均被抑制(P<0.05),micro RNA-370激动剂组PEPCK/G6Pase表达明显促进(P<0.05),红景天苷与micro RNA-370 激动剂联用能逆转micro RNA-370激动剂所致PEPCK/G6Pase蛋白表达增高(P<0.05)。结论 红景天苷能明显改善2型糖尿病小鼠糖代谢紊乱,且该作用至少部分通过抑制micro RNA-370实现。
目的 研究比格犬单次和重复静脉滴注银杏内酯B(GB)注射液的毒代动力学特征,为临床合理用药提供依据。方法 将比格犬随机分为3组,按大(80 mg·kg-1)、中(20 mg·kg-1)、小(5 mg·kg-1)剂量静脉滴注给予GB,每天30 min,每周连续6 d,共91 d。首次和末次给药前后不同时间点采血,气相色谱-质谱联用法(GC-MS)测定比格犬经时血浆GB浓度。采用DAS2.0版药动学软件计算药动学参数。结果 单次给予GB注射液,小、中、大剂量组消除半衰期(t1/2β)分别为(110.2±32.6),(115.4±12.8),(98.6±26.8)min,药-时曲线下面积(AUC0-t)分别为(61.1±7.4),(348.6±90.5),(2 046.2±356.4)mg·L-1·min。重复给药91 d,小、中、大剂量组t1/2β分别为(117.9±28.0),(118.2±17.0),(120.5±49.4)min,AUC0-t分别为(67.9±14.9),(218.3±31.8),(1 986.4±426.6)mg·L-1·min。在5~80 mg·kg-1剂量范围内,单次给药和重复给药的Cmax和AUC0-t均与剂量呈正相关,t1/2β无显著变化。单次给药和重复给药同剂量组主要毒代动力学参数差异无统计学意义。结论 比格犬单次和重复静脉滴注GB注射液后药-时曲线符合二房室模型,呈线性动力学特征,重复给药体内无蓄积。
目的 观察艾拉莫德对系统性红斑狼疮(SLE)模型小鼠的预防保护作用。方法 将30只雌性BALB/c小鼠随机分为空白对照组、模型对照组、艾拉莫德干预组,每组10只。模型对照组与艾拉莫德干预组同时制备SLE模型。艾拉莫德干预组造模1 d后灌服艾拉莫德6.5 mg·kg-1·d-1,空白对照组与模型对照组正常饲喂。7个月后检测3组小鼠血清自身抗体(抗核抗体、抗ds-DNA抗体、抗RNP/sm抗体)水平,检测尿蛋白量、血清尿素氮、血清肌酐水平及肾脏病理变化。结果 艾拉莫德干预组血清抗核抗体、抗ds-DNA抗体、抗RNP/sm抗体水平、尿蛋白阳性率、血清尿素氮、血清肌酐水平均明显低于模型对照组(P<0.05),艾拉莫德干预组肾脏病理变化不明显。结论 艾拉莫德能抑制血清抗体产生,改善SLE模型小鼠尿蛋白量、血清尿素、血清肌酐水平,对SLE模型小鼠有预防和保护作用。
目的 探讨免疫球蛋白G对2型糖尿病合并阿尔茨海默病(AD)患者外周血单核细胞(PBMCs)分泌肿瘤坏死因子-α(TNF-α)的影响。方法 2型糖尿病合并AD患者和2型糖尿病患者各20例,密度梯度离心法分离PBMCs,加入植物血凝素(PHA)和2型糖尿病患者血清免疫球蛋白G(IgG)提取物,酶联免疫吸附(ELISA)法测定培养物的上清液中TNF-α浓度。结果 与2型糖尿病组相比,2型糖尿病合并AD组PBMCs培养物的上清液TNF-α浓度明显升高(P<0.01);加入血清免疫球蛋白G提取物后,两组PBMCs培养物上清液TNF-α浓度明显升高(P<0.01)。结论 2型糖尿病患者血清免疫球蛋白G提取物可促进2型糖尿病合并AD患者PBMCs分泌TNF-α,免疫损害可能通过促进炎症反应在2型糖尿病患者发生AD中起作用。
目的 研究依达拉奉对大鼠心肌梗死后交感神经重构及室性心律失常的影响,并探讨其作用机制。方法 将65只大鼠随机分为假手术组(n=15)、模型对照组(n=25)和依达拉奉组(n=25)。假手术组给予假手术,模型对照组与依达拉奉组结扎冠状动脉前降支,制备心肌梗死模型。依达拉奉组腹腔注射依达拉奉3 mg·kg-1·d-1,模型对照组与假手术组腹腔注射等容量0.9%氯化钠注射液,均连续给药7 d。血流动力学检测后诱发室性心律失常,Western blotting法检测梗死周边心肌组织NF-κB/p65、IкBα、p-IкBα蛋白表达,免疫组织化学法检测梗死周边区神经生长相关蛋白43(GAP43)、酪氨酸羟化酶(TH)表达。结果 与假手术组比较,模型对照组大鼠室性心律失常诱发率增加,GAP43及TH表达显著升高(P<0.05),NF-κB信号通路激活(P<0.05)。与模型对照组比较,依达拉奉组上述指标均减轻(P<0.05)。结论 依达拉奉可抑制心肌梗死后交感神经重构及室性心律失常发生,其机制可能与抑制NF-κB信号通路有关。
肺部给药系统是近十几年发展起来的新给药系统,制剂组成和给药方式与一般制剂有明显区别,具有肺局部药物浓度高、无首关效应、药物吸收快等优点,目前成为肺部疾病治疗和促进大分子药物吸收的重要手段。该文通过对肺部给药所用药物、辅料、吸入装置及临床应用进行分析,总结了近年来肺部给药系统的研究进展和特点优势,以期为肺部给药深入研究提供参考。
吸入给药通过口腔、鼻腔给药,可以避免肝脏首关效应和神经系统屏障的阻碍,直接到达疾病部位发挥治疗作用,适用于呼吸系统疾病、感染性疾病、内分泌系统疾病、神经系统疾病、肿瘤、外科围手术期呼吸道管理和疾病预防等。吸入给药作为一种无创给药方式,具有生物利用度高、稳定性好、与病灶部位靶向结合的特点,全身药物暴露量低,不良反应小,易被患者接受,其在全身各系统疾病的治疗中都将发挥重要作用。该文阐述吸入给药在各系统疾病防治中的研究进展,探讨吸入给药在疾病治疗中的价值。
呼吸系统感染是老年人最常见的感染性疾病,针对致病病原体的合理抗感染治疗是影响预后的重要原因。抗菌药物的广泛、不合理使用导致越来越多的细菌耐药及致病菌定植问题的出现,抗感染治疗面临重大挑战,新的治疗方案及新型抗菌药物的研发迫在眉睫。致病病原体在呼吸系统定植与感染密切相关,是一个动态发展的过程,受气道局部环境、营养状况、机体免疫等多重因素影响,控制细菌的定植过程能有效减少感染性疾病的发作,且临床上不能准确识别细菌定植或感染是抗菌药物滥用的重要医源性原因。因此,探讨细菌定植机制和鉴别细菌的定植与感染状态对合理应用抗菌药物及改善呼吸系统感染性疾病的远期预后具有重要临床意义。
目的 探讨碳青霉烯类抗菌药物的使用情况对4种临床常见革兰阴性病原菌耐药性的影响,为临床科学使用抗菌药物提供依据。方法 采用回顾性调查方法,统计2004—2016年碳青霉烯类药物(亚胺培南/西司他丁和美罗培南)平均每日每百张床位的用药频度(DDDs)及同期常见革兰阴性病原菌(鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷白菌和大肠埃希菌)对碳青霉烯类药物的耐药率,采用SPSS 17.0 版统计软件对药物用量与耐药率进行相关性分析。结果 鲍曼不动杆菌、肺炎克雷白菌对亚胺培南/西司他丁、美罗培南的耐药率与亚胺培南/西司他丁、美罗培南的使用强度呈显著正相关;铜绿假单胞菌、大肠埃希菌对亚胺培南/西司他丁、美罗培南的耐药率与亚胺培南/西司他丁、美罗培南的使用强度无显著相关性。结论 日益严重的鲍曼不动杆菌、肺炎克雷白菌对碳青霉烯类药物耐药的问题与碳青霉烯类药物的大量使用密切相关,临床医师应科学合理使用碳青霉烯类药物,减少或防止耐药性细菌产生。
目的 对哮喘-慢性阻塞性肺疾病重叠综合征(ACOS)患者进行全程化药学服务,减少药物不良反应,提高ACOS患者用药依从性,促进合理用药,降低医疗费用。方法 将诊断为ACOS的60例患者随机分为全程化药学服务组(A组)34例与对照组(B组)26例。A组采用全程化药学服务模式,给予院内指导、课堂教学、定期随访、生活指导、心理疏导等;B组不给予干预措施。结果 A组患者对常用药物治疗作用、不良反应的知晓率明显提高;对吸入制剂的掌握情况有较大改善;发生药物不良反应比例显著降低;患者第一秒用力呼气容积(FEV1)以及FEV1增加值明显改善,与B组比较,差异有统计学意义(P<0.05)。A组患者每年医疗总费用、每年抗菌药物费用较B组明显减少,差异有统计学意义(P<0.05)。结论 全程化药学服务能够提高ACOS患者用药依从性,改善用药合理性,降低医疗费用。
目的 探讨临床药师在免疫抑制患者间质性肺炎诊疗中提供药学服务的方法和作用。方法 临床药师参与1例免疫抑制患者合并肺孢子菌肺炎(PCP)的诊断和治疗,从化疗药物的肺损伤、抗PCP及糖皮质激素用药的优化等方面提供持续的用药监护及用药教育。结果 临床药师提出合理化建议,患者好转出院。结论 临床药师应积极参与药物治疗过程,从药物不良反应及治疗方案优化方面发挥作用,提高药物治疗的有效性和安全性。
目的 探讨抗菌药物对鲍曼不动杆菌(AB)多重耐药及预后的影响,为临床合理使用抗菌药物提供参考依据。方法 回顾性调查新疆生产建设兵团医院2014年1月—2015年12月鲍曼不动杆菌感染患者141例,分析患者确诊为鲍曼不动杆菌感染前抗菌药物的治疗方案,应用统计学方法,对影响多重耐药鲍曼不动杆菌(MDRAB)感染及预后的相关危险因素进行分析。结果 MDRAB感染的危险因素是:联合用药、头孢哌酮/舒巴坦的使用、碳青霉烯类的使用、糖肽类药物的使用、第3代头孢菌素类药物的使用;独立危险因素是:哌拉西林/他唑巴坦的使用、第三代头孢菌素类药物的使用、头孢哌酮/舒巴坦的使用、碳青霉烯类药物的使用。影响预后的危险因素是碳青霉烯类药物的使用、糖肽类药物的使用;独立危险因素是碳青霉烯类药物的使用。结论 哌拉西林/他唑巴坦的使用、第3代头孢菌素类药物的使用、头孢哌酮/舒巴坦的使用、碳青霉烯类药物的使用是MDRAB感染的独立危险因素。碳青霉烯类药物的使用是影响AB感染预后的独立危险因素。
目的 观察帕瑞昔布钠用于内镜黏膜下剥离手术的安全性和有效性。方法 选取拟行内镜黏膜下剥离术的患者80例,随机分为对照组(0.9%氯化钠溶液组)和帕瑞昔布钠组,各40例。分别于麻醉诱导前10 min静脉注射0.9%氯化钠注射液5 mL或帕瑞昔布钠40 mg+0.9%氯化钠注射液5 mL,术毕两组患者均给予盐酸托烷司琼2 mg和地佐辛5 mg。于帕瑞昔布钠或0.9%氯化钠溶液用药前、用药后30及120 min时采集静脉血检测凝血功能,并记录苏醒即刻,术后2,4,6 h疼痛视觉模拟评分(VAS)、数字镇静评分(NSS)、不良反应发生情况。结果 帕瑞昔布钠组苏醒即刻和术后2,4,6 h VAS 评分均显著低于对照组( P<0.05)。帕瑞昔布钠组患者用药后30 min纤维蛋白原和血小板聚集率较用药前均升高(P<0.05)。与对照组比较,帕瑞昔布钠组患者用药后30 min纤维蛋白原升高(P<0.05),血小板聚集率升高(P<0.05);用药后各时点两组患者凝血功能差异无统计学意义。两组患者均未出现消化道出血、溃疡、尿潴留、呼吸抑制及异常出血等严重不良反应。结论 内镜黏膜下剥离手术前运用帕瑞昔布钠超前镇痛安全有效,并能暂时增强凝血功能。
白藜芦醇是一种天然存在的多酚和植物抗毒素,药理作用广泛,包括抗癌、抗氧化和抗炎作用等。其水溶性差,光稳定性差,首关效应强,导致其生物利用度过低,限制了其应用。研究人员针对提高其生物利用度进行了一系列制剂学研究。该文列举了影响白藜芦醇生物利用度的理化性质和药动学性质,并对有关白藜芦醇的制剂研究进展进行综述,以期为该化合物的进一步开发利用提供参考。
目的 建立银翘消疹合剂的质量标准。方法 采用薄层色谱法对银翘消疹合剂中金银花、连翘、牛蒡子进行薄层鉴别;采用高效液相色谱法测定银翘消疹合剂中黄芩苷的含量。结果 薄层色谱中金银花、连翘、牛蒡子斑点清晰,专属性强;黄芩苷线性范围为0.122 5~1.531 2 μg,r=0.999 9,平均加样回收率99.42%,RSD 为2.19%。结论 所采用的薄层色谱和高效液相色谱方法简便易行,专属性强,重复性好,可用于银翘消疹合剂的质量控制。
目的 建立黄芪保心合剂质量标准,完善其质量控制体系。方法 采用薄层色谱法对制剂中黄芪、丹参、连翘、当归药材进行定性鉴别;高效液相色谱-蒸发光散射检测法对其主要有效成分之一黄芪甲苷进行定量分析。结果 薄层色谱法可以准确对制剂中黄芪、丹参、连翘、当归进行定性鉴别;黄芪甲苷检测进样量线性范围为1.224~10.20 μg(r=0.999 5);精密度、稳定性及重复性RSD<3.0%;加样回收率为96.2%~102.9%,RSD为2.20%(n=6)。结论 所建立的定性方法专属性较高,定量方法简单,准确度及重复性较好,可用于黄芪保心合剂的质量控制。
目的 采用正交实验法筛选制备槲皮素乳酸羟基乙酸共聚物-维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(PLGA-TPGS)纳米粒(QPTN)的最佳处方和制备工艺,并对QPTN进行体外稳定性考察。方法 采用单一因素方法分别考察主药槲皮素与载体比例、乳化剂TPGS溶液浓度、超声功率、超声时间对QPTN粒径、载药量、包封率的影响。在单一因素实验基础上通过正交实验筛选制备QPTN的最佳处方和工艺,并制备6批QPTN。通过影响因素、加速、长期实验考察其中3批QPTN的体外稳定性。结果 制备QPTN的最佳处方及工艺是槲皮素与载体比例为3:10,TPGS溶液的浓度为0.05%,超声功率为200 W时超声6 min。在该条件下制备6批QPTN的平均粒径、载药量和包封率分别为(155.4±2.7) nm、(21.6±1.5)%和(93.7±2.9)%。体外稳定性实验中,QPTN在影响因素、加速、长期实验条件下稳定性良好。结论 确定了制备QPTN的最佳处方和工艺,自制QPTN粒径较小,载药量和包封率较高,体外显示具有良好的稳定性。
目的 优选检测护肝片中硒的前处理条件。方法 以盐酸浓度、水浴时间和铁氰化钾溶液浓度为主要影响因素,以硒含量为评价指标,星点设计-效应面法优选前处理条件。结果 最佳前处理条件为盐酸6 mol·L-1,水浴加热30 min,铁氰化钾溶液浓度20%。结论 星点设计-效应面法优选前处理条件预测性好,合理可行。
目的 建立同时测定抗鼻炎类中成药及保健品中添加的19种化学药物的超高效液相色谱-串联质谱分析方法。方法 采用Waters ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7 μm),以0.1%甲酸乙腈溶液-0.1%甲酸溶液为流动相,梯度洗脱,流速0.3 mL·min-1,柱温35 ℃,选择电喷雾电离源正离子扫描(ESI+),多反应监测模式(MRM)进行检测。结果 19种化学药物在各自质量浓度范围内线性关系较好,相关系数均>0.995,低、中、高浓度水平平均回收率84.9%~111.1%,RSD均<5.2%,检测限0.03~0.78 ng·mL-1,定量限0.13~1.82 ng·mL-1。结论 该方法简便、快速、准确,灵敏度高,可作为抗鼻炎类中成药及保健品中非法添加化学药物的检测方法。
目的 系统评价异甘草酸镁治疗病毒性肝炎的临床疗效和安全性。方法 计算机检索Cochrane、PubMed、Science Direct、中文期刊全文数据库(CNKI)、中国生物医学期刊引文数据库(CMCI)和万方数据库中相关的随机对照试验(RCT),并追溯纳入文献的参考文献,检索时限为建库至2016年12月。按照纳入和排除标准筛选文献,提取资料并评价质量后,采用RevMan 5.3版软件进行Meta分析。结果 最终筛选纳入RCT文献32篇,共计3 790例患者,试验组主要采用异甘草酸镁治疗方案,对照组主要采用复方甘草酸苷治疗方案。在临床总体疗效方面,试验组显著优于对照组,两组差异有统计学意义[OR=2.87,95%CI=(2.29,3.61),P<0.000 01]。与对照组比较,试验组患者肝功能恢复更好,三项指标均下降更多,ALT[MD=-17.27,95%CI=(-28.87,-5.66),P=0.004],AST[MD=-14.18,95%CI=(-18.29,-10.08),P<0.000 01]和T-BiL[MD=-4.53,95%CI=(-6.38,-2.68),P<0.000 01]。试验组不良反应显著少于对照组[OR= 0.29,95%CI=(0.19,0.44),P<0.000 01]。结论 异甘草酸镁治疗各类型病毒性肝炎有较好的临床疗效,可促进肝功能恢复,减轻病毒对肝细胞的损伤,且不良反应少,值得临床推广应用。
目的 系统评价枸橼酸坦度螺酮治疗广泛性焦虑症(GAD)的有效性和安全性,为临床提供循证参考。方法 计算机检索PubMed、EMbase、the Cochrane Library、中国生物医学文献数据库(CBM)、中国知网(CNKI)、维普中文期刊数据库(VIP)和万方数据库(Wanfang Data),搜集枸橼酸坦度螺酮治疗GAD的相关随机对照试验(RCT),时间为建库至2016年11月,提取资料并进行质量评估后,采用RevMan 5.3版软件进行Meta分析。结果 共纳入5个RCT,受试者500例。Meta分析结果显示,试验组汉密尔顿焦虑量表(HAMA)评分和对照组比较差异无统计学意义[MD=0.47,95%CI(-0.51,1.45),P=0.34];试验组总有效率和对照组比较差异无统计学意义[OR=1.03,95%CI(0.64,1.67),P=0.90]。试验组不良反应发生率明显低于对照组,差异有统计学意义 [OR=0.65,95%CI(0.44,0.95),P=0.03]。结论 枸橼酸坦度螺酮治疗GAD临床疗效确切,不良反应轻微,安全性较好。
目的 探讨临床药师在危重症患者营养支持中的作用。方法 临床药师参与1例在实施肠内营养支持过程中出现胃潴留的危重症患者的治疗,建议医师根据病情变化及时调整营养支持方案。结果 临床药师为患者提供个体化药学服务,提高了临床治疗效果,改善胃潴留的情况。结论 临床药师在为患者提供个体化营养支持方面具有自身的优势,能在临床治疗中发挥重要作用。
目的 探讨临床药师在围手术期营养支持中的作用。方法 对3例围手术期行营养支持的患者,临床营养药师分别对合并肝功能不全、发生肠外营养合并高血糖以及肠内营养并发症的患者在营养支持的过程中给予个体化药学服务。结果 住院期间3例患者均得到优化的营养支持方案,达到了预期营养支持目标。结论 临床药师在参与临床营养支持的过程中能够发挥积极作用。
目的 总结临床药师在制定2型糖尿病伴双下肢水肿患者药物治疗方案中的作用。方法 临床药师积极参与2例2型糖尿病伴双下肢水肿患者药物治疗方案的制定,分析患者药源性水肿因素及解决方案,为降糖药物和降压药物的选择和调整提供建议。结果 临床药师通过参与制定药物治疗方案,及时发现原治疗方案中可致药源性水肿的药物,根据患者情况选择合适的药物,取得较好的治疗效果。结论 临床药师参与制定2型糖尿病伴双下肢水肿患者的降糖降压药物治疗方案,可提高患者药物治疗的有效性和安全性,降低不良反应发生,促进合理用药。
目的 总结临床药师参与慢性胰腺炎急性发作合并代谢综合征患者个体化给药的临床实践。方法 临床药师在慢性胰腺炎急性发作合并代谢综合征患者的治疗过程中,与临床医师共同制订治疗方案,监护患者用药过程,解决患者用药的顾忌,针对患者病情变化提出合理用药建议。结果 临床药师为患者提供药学服务,提高了患者治疗依从性和临床治疗效果,减少了药物不良反应。结论 临床药师通过药学监护,优化了临床治疗方案,取得了良好的效果。
目的 了解伏立康唑致肝毒性的临床特点、治疗与转归。方法 检索国内外数据库中伏立康唑致肝毒性的报道,比较伏立康唑治疗前后相关检测指标,分析伏立康唑致肝毒性的临床特点和预后。采用药物性肝损伤因果关系评价法(RUCAM评分量表对伏立康唑与肝毒性关联性进行评价。结果 共纳入文献病例16例,其中男13例,女3例;平均55岁,50%患者年龄>65岁;单独使用伏立康唑3例,伏立康唑合并使用质子泵抑制药6例;14例患者肝毒性发生在应用伏立康唑后20 d内;伏立康唑肝毒性主要临床表现为全身不适、乏力、恶心、呕吐、四肢肌肉酸痛、皮肤黄染等;实验室检查主要表现为转氨酶升高。发生肝毒性后,2例患者减量继续用药,其余14例患者停药或换药治疗;13例病情缓解;11例患者于停药20 d内症状消失。RUCAM量表关联性分析结果显示,16例患者肝毒性均与伏立康唑相关。结论 伏立康唑致肝毒性的发生涉及患者年龄、性别、原患疾病、药物相互作用等多种因素,临床应用时需加强监测,以减少不良反应。
马来酸来那替尼(neratinib maleate)是一种口服有效的、不可逆的泛人表皮生长因子受体(EGFR)抑制药,能抑制HER1、HER2和HER4受体及其相关的酪氨酸激酶。用于辅助治疗早期HER2过度表达及扩增的乳腺癌成年患者,阻止表皮生长因子受体HER1、HER2和HER4信号通路转导,达到抗癌的目的。马来酸来那替尼最初由惠氏公司研制,被辉瑞制药公司并购后,授权给美国PUMA生物科技公司负责研发、上市、生产和销售。2017年7月17日被美国食品药品管理局(FDA)批准上市,商品名为Nerlynx?。该文对马来酸来那替尼的非临床和临床药理毒理学、临床研究、不良反应、适应证、剂量与用法、用药注意事项及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍。
