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1982年创刊,月刊
主管:湖北省食品药品监督管理局
主办:中国药理学会
   华中科技大学同济医学院附
   属同济医院
主编:杜光
广告许可证:武工商0620号
商标注册证号3095514,3307731
国内发行:湖北省邮政报刊发行局
国外发行:中国国际图书贸易总公
     司(北京399信箱)
国外代号:BM6485,中国出版对外
贸易总公司(北京782信 箱)
每期25.00元,全年300.00元(含邮资)
地址:武汉市蔡甸区中法生态城
同济医院专家社区C栋平层
《医药导报》编辑部
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  • 医药导报
      2014年, 第33卷, 第3期 刊出日期:2014-03-01 上一期    下一期
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    特约稿
    网络环境下临床药学信息检索的思路与方法
    李信;张士靖;王燕鹏
    . 2014, 33 (3): 275-278.  
    摘要   PDF (1222KB)
    该文以药学服务信息检索为例,用提问的方式解答药学工作者在利用网络查找药学服务文献时可能遇到的问题,对每个问题的检索思路和方法进行了详细介绍,同时对信息检索的通用流程进行了归纳总结。
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    药物研究
    奎宁和甘珀酸对豚鼠肠系膜动脉平滑肌细胞间缝隙连接通道的影响
    张治平;司军强;李新芝;李丽;魏丽丽;马克涛
    . 2014, 33 (3): 279-283.  
    摘要   PDF (2243KB)
    目的观察奎宁和甘珀酸对肠系膜动脉平滑肌细胞间缝隙连接通道的影响,为探索强效缝隙连接阻断药提供实验依据。方法采用全细胞膜片钳技术探讨奎宁和甘珀酸对豚鼠肠系膜动脉段上平滑肌细胞膜电容、细胞膜电导或细胞膜电阻的影响。结果肠系膜动脉段上平滑肌细胞膜电容和细胞膜电导大约是消化的单个细胞的10倍,提示细胞间存在丰富的缝隙连接通道。奎宁和甘珀酸能够浓度依赖地减少肠系膜动脉段上平滑肌细胞膜电容和膜电导,抑制细胞膜电导的半数抑制浓度分别为1.56和0.13 mmol•L-1,当奎宁≥3 mmol•L-1或者甘珀酸≥0.3 mmol•L-1时,肠系膜动脉段上平滑肌细胞的膜电容、膜电导或膜电阻与单个细胞的数值十分接近。提示奎宁和甘珀酸能够完全阻断细胞间缝隙连接通讯。结论奎宁和甘珀酸能够浓度依赖地阻断肠系膜动脉细胞间缝隙连接通道,甘珀酸的抑制效力更强。
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    丹参酮ⅡA衍生物的合成与放射增敏活性测定
    李光强;赵洁;沈秀;周则卫;徐文清
    . 2014, 33 (3): 283-286.  
    摘要   PDF (1261KB)
    目的对丹参酮ⅡA进行结构修饰,以期得到放射增敏效果较好的衍生物。方法通过曼尼希反应在丹参酮ⅡA的16位引入不同的小分子胺,通过EIMS、1HNMR确证化合物结构,通过噻唑蓝(MTT)法测定其对Hela细胞的半数抑制浓度(IC50)及20%抑制浓度(IC20)值,初步评价几种衍生物的放射增敏活性。结果得到丹参酮的5个化合物,其中4个未见文献报道。其中3个进行了放射增敏活性测定,发现在16位引入芳香环的衍生物C5放射增敏效果增强。结论在16位引入芳香环可能是提高药物放射增敏活性的一种方式。
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    荔枝核总黄酮对肝纤维化大鼠肝组织TLR4/NFκB信号通路的影响
    何志国;赵永忠;卢青;周英琼;肖绪华;侯巧燕;黄大健;成秋宸
    . 2014, 33 (3): 286-290.  
    摘要   PDF (2920KB)
    目的探讨荔枝核总黄酮(TFL)对胆管阻塞型肝纤维化大鼠肝组织Toll样受体4(TLR4)、核因子κB(NFκB)表达的影响。方法雄性SPF级SD大鼠80只,随机分为正常对照组、模型组、TFL小剂量组、TFL大剂量组。除正常对照组外,其余各组均采用胆总管结扎法(CBDL)制备肝纤维化大鼠模型。造模后第2天开始,正常对照组、模型组给予0.9%氯化钠溶液灌胃(5 mL•kg-1),TFL小剂量组给予TFL 100 mg•kg-1、TFL大剂量组给予TFL 200 mg•kg-1灌胃,均每天1次,共4周,第4周末处死大鼠,留取肝脏组织。苏木精伊红(HE)染色、Masson染色观察大鼠肝组织病理学改变,免疫组化法(IHC)检测TLR4、NFκB在4组大鼠肝组织内的表达。结果与模型组比较,TFL大剂量组肝组织纤维化程度明显减轻,胶原表达明显减少(P<0.01);正常对照组、模型组、TFL小剂量组、TFL大剂量组的大鼠肝组织TLR4免疫组化评分分别为(0.4±0.5),(3.3±0.6),(3.1±0.5),(1.4±0.5)分;NFκB免疫组化评分分别为(0.80±0.77),(5.12±0.89),(4.68±0.70),(3.47±0.61)分,模型组TLR4、NFκB表达明显高于正常对照组和TFL大剂量组(P<0.01),与TFL小剂量组比较,差异无统计学意义。 结论TLR4和NFκB高表达可能与胆管阻塞型大鼠肝纤维化的发生发展有关,大剂量荔枝核总黄酮可能通过抑制大鼠肝组织TLR4、NKκB的表达来改善胆管阻塞型大鼠肝纤维化程度。
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    小钻提取物抗炎镇痛活性研究
    莫单丹;唐炳兰;周小雷;王硕;刘振杰;谷筱玉;袁经权
    . 2014, 33 (3): 291-294.  
    摘要   PDF (1219KB)
    目的筛选小钻抗炎镇痛活性部位,为小钻的开发利用提供实验依据。方法萃取法制备不同极性小钻提取物(石油醚提取物、乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物、水提取物)。将小鼠分为正常组、阳性对照阿司匹林组(50 mg•kg-1)或洛芬待因组(含可待因6.76 mg•kg-1)和小钻石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、水提取物组(500 mg•kg-1),均灌胃给药7 d。通过二甲苯致小鼠耳肿胀、小鼠棉球肉芽肿的体内实验及各萃取物调节脂多糖(LPS)诱导小鼠巨噬细胞系RAW264.7细胞分泌一氧化氮(NO)水平的体外实验筛选抗炎活性部位,通过小鼠热板法、醋酸扭体法筛选镇痛活性部位。结果小钻乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物、水提取物均能显著抑制二甲苯所致的小鼠急性耳廓肿和小鼠棉球肉芽肿(P<0.05,P<0.01),且均能显著降低LPS诱导的RAW264.7细胞NO释放(P<0.01),具备一定抗炎活性;小钻乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物、水提取物均能显著减少冰醋酸所致小鼠扭体次数,提高热板致痛鼠的痛阈(P<0.05,P<0.01),具有一定的镇痛作用。结论小钻乙酸乙酯提取物、正丁醇提取物、水提取物均具有抗炎镇痛活性。
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    白杨素诱导肝癌Hep3B细胞凋亡机制研究
    徐成坤;阳波;曹建国
    . 2014, 33 (3): 295-298.  
    摘要   PDF (1596KB)
    目的研究白杨素诱导人肝癌Hep 3B细胞凋亡是否涉及激活ROS/ASK1/JNK/Bim信号通路。方法流式细胞术检测细胞凋亡,siRNA转染敲除细胞凋亡信号调节激酶1(ASK1)及Bim基因,SP600125抑制Jun氨基末端激酶(JNK),N乙酰L型半胱氨酸(NAC)清除活性氧(ROS),Western blot检测蛋白表达。结果白杨素显著诱导Hep 3B细胞凋亡,同时上调细胞pASK1、pJNK1/2及Bim水平。NAC或SP600125预处理以及ASK1或Bim特异性siRNA转染均能有效拮抗白杨素诱导的细胞凋亡。NAC预处理能抑制白杨素活化ASK1,NAC预孵育或ASK1特异性siRNA转染能抑制白杨素活化JNK,NAC预孵育、ASK1特异性siRNA转染或SP600125预处理均能拮抗白杨素上调Bim蛋白表达效应。结论白杨素可能通过刺激ROS的生成激活ASK1,导致JNK活化,进而上调Bim表达,并最终促进Hep 3B细胞凋亡。
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    盐酸头孢卡品酯片在中国健康受试者体内的药动学*
    周文佳;张全英;黄明;华雯妍;王蒙;宗顺麟;俞蕴莉
    . 2014, 33 (3): 299-303.  
    摘要   PDF (1247KB)
    目的研究中国健康受试者单/多次口服盐酸头孢卡品酯片的药动学。方法将30例受试者随机分为3组,每组10例,男女各半,一组进行盐酸头孢卡品酯片低剂量(100 mg)的单/多次给药人体药动学试验,受试者每天服药3次,每次100 mg,一共服药12次;一组进行盐酸头孢卡品酯片中剂量(200 mg)的单次给药人体药动学试验;一组进行盐酸头孢卡品酯片高剂量(300 mg)的单次给药人体药动学试验。采用高效液相色谱串联质谱(HPLCMS/MS)法测定活性代谢产物头孢卡品的血浓度,采用DAS 2.0版软件计算其主要药动学参数,采用SPSS 17.0版软件对主要参数进行统计分析。结果单次空腹口服盐酸头孢卡品酯片100,200和300 mg后主要药动学参数:tmax分别为(1.42±0.54),(1.80±0.59)和(2.10±0.81) h;t1/2分别为(1.45±0.17),(1.60±0.22)和(1.44±0.18) h;MRT012 h分别为(2.75±0.42),(2.99±0.33)和(3.31±0.57) h;Cmax分别为(1 419±384),(2 128±366)和(2 438±655) μg•L-1;AUC012 h分别为(4 369±1 078),(7 477±1 616)和(9 091±3 735) μg•h•L-1;AUC0∞分别为(4 389±1 080),(7 528±1 640)和(9 146±3 749) μg•h•L-1;V/F分别为(52.13±21.81),(63.60±14.78)和(76.06±23.29) L;CL/F分别为(24.27±7.06),(27.61±5.42)和(36.49±10.31) L•h-1。多次口服盐酸头孢卡品酯片100 mg后主要药动学参数:tmax为(1.90±0.70) h;t1/2为(1.63±0.16) h;MRT012 h为(2.87±0.52) h;Cssmax为(1 133±200) μg•L-1;AUCss为(3 607±730) μg•h•L-1;AUC012 h为(3 731±775) μg•h•L-1;AUC0∞为(3 757±785) μg•h•L-1;V/F为(66.15±20.29) L;CL/F为(27.85±6.66) L•h-1,Cssmin为(105.4±57.17) μg•L-1;Cav为(450.9±91.2) μg•L-1;DF为(2.33±0.47);观察蓄积比Ro为(0.870±0.131)。结论盐酸头孢卡品酯片在剂量为100~300 mg范围内呈线性药动学特征,口服盐酸头孢卡品酯片,每日3次,每次100 mg,未发现蓄积现象。
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    西黄丸乙酸乙酯提取物抗肿瘤活性研究
    马杰;杨伟;关硕;胡俊霞;高文斌;曾常茜;梁文波
    . 2014, 33 (3): 303-306.  
    摘要   PDF (1123KB)
    目的研究西黄丸乙酸乙酯提取物抗肿瘤作用及对荷瘤大鼠免疫功能的影响,筛查西黄丸的抗肿瘤活性部位。方法用W256乳腺癌细胞建立荷瘤大鼠模型,随机分为正常对照组,模型对照组,阳性药物(香菇多糖) 组,西黄丸高剂量组,西黄丸乙酸乙酯提取物高、中、低剂量组。给药治疗14 d,取瘤称重,计算抑瘤率;腹主动脉取血,流式细胞仪检测外周血T淋巴细胞亚群及B71的含量;酶联免疫吸附(ELISA)法检测外周血白细胞介素2(IL2)、IL6、IL10、β转化生长因子(TGFβ)、γ干扰素(IFNγ)表达水平。结果西黄丸乙酸乙酯高剂量组抑瘤率30.41%;西黄丸乙酸乙酯提取物高剂量组CD+3、CD+8、B71含量及IL2、IFNγ水平均高于模型对照组,IL6及TGFβ水平均低于模型组;CD+4、IL10与阴性对照组比较,均差异无统计学意义(P>0.05)。结论西黄丸乙酸乙酯提取物通过上调IL2、 IFNγ水平及提高CD+8细胞含量,降低肿瘤相关炎性因子IL6、TGFβ水平,提高了机体免疫清除功能,发挥抗肿瘤作用,提高原药生物利用度。乙酸乙酯提取物可能是西黄丸的主要活性部位之一。
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    二硫代氨基吡咯烷对大鼠急性肺损伤保护作用
    王大龙;冷玉芳
    . 2014, 33 (3): 307-310.  
    摘要   PDF (1214KB)
    目的探讨二硫代氨基吡咯烷(PDTC)对内毒素(LPS)诱导急性肺损伤(ALI)大鼠肺组织的保护作用及其机制。方法将72只Wistar大鼠随机分为对照组(C组),LPS组(L组),PDTC+LPS组(P组)。各组分为1,3,6,12 h亚组,每组6只。L组和P组制作内毒素性肺损伤模型。P组腹腔注射LPS前30 min尾静脉注射PDTC,120 mg•kg-1,L组和C组给予等体积0.9%氯化钠溶液。观察大鼠肺组织病理变化,肺组织湿/干质量比(W/D)变化,RTPCR法检测大鼠肺组织细胞间黏附分子1 mRNA (ICAM1mRNA)的表达,放射免疫法检测大鼠血清肿瘤坏死因子α(TNFα)、白细胞介素6(IL6)含量变化。结果病理切片显示,与C组比较,L组肺组织结构破坏严重,W/D明显增大,ICAM1mRNA在各时间点表达明显增强(P<0.05),血清TNFα、IL6含量在1,3,6 h增高(P<0.05)。与L组比较,P组肺组织结构破坏明显减轻,W/D减小(P<0.05),ICAM1mRNA表达明显减少(P<0.05),血清TNFα、IL6含量1,3,6 h降低(P<0.05或P<0.01)。结论PDTC能明显抑制ICAM1mRNA表达,降低TNFα和IL6含量,PDTC可能对ALI大鼠有保护作用。
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    浙贝乙素与浙贝乙素胆酸酯对人细胞色素P450酶活性的影响
    吴潇;彭瑛;张鹏;吴继洲
    . 2014, 33 (3): 311-314.  
    摘要   PDF (1197KB)
    目的探讨浙贝乙素和浙贝乙素胆酸酯对人细胞色素P450(CYP)酶5种主要亚型(同工酶)活性的影响。方法人CYP酶探针底物非那西丁(CYP1A2)、甲苯磺丁脲(CYP2C9)、奥美拉唑(CYP2C19)、右美沙芬(CYP2D6)、睾酮(CYP3A4)和咪达唑仑(CYP3A4)分别与不同浓度的浙贝乙素或浙贝乙素胆酸酯在体外与人肝微粒体共孵育20 min,以液质联用(LC/MS/MS)法同时测定各探针底物相应代谢产物的生成量并计算半数抑制浓度(IC50)值,评价浙贝乙素及浙贝乙素胆酸酯对5种CYP酶同工酶的抑制作用。结果浙贝乙素在所考察的0~200 μmol•L-1浓度范围内对5种主要的人肝微粒体CYP酶亚型基本没有抑制作用(CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP3A4)或者仅有很弱的抑制效应(CYP2D6,IC50≥200 μmol•L-1);浙贝乙素胆酸酯在0~200 μmol•L-1浓度范围内对5种主要的人肝微粒体CYP亚型均有很强的抑制效应,其中对CY