医药导报

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药物研究

彭海兵;吴爱萍;刘燕;田家莉;王建行

2013, 32(6): 695-698. https://doi.org/10.3870/yydb.2013.06.001

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摘要目的观察槲皮素对二氧化硅（SiO2）活化的矽肺患者肺泡巨噬细胞（AM）介导的人胚肺成纤维细胞（HELF）外基质金属蛋白酶（MMP）表达的保护作用。方法收集矽肺患者支气管肺泡灌洗液中AM，进行SiO2体外染尘，取其上清液。将HELF分为空白对照组，对照组，处理组，槲皮素10，20，40 μmol·L－1组，各组分别于6，12，18，24，36，48 h取出细胞爬片。应用免疫细胞化学法检测HELF中MMP-1和TIMP-1的表达。结果加入不同浓度的槲皮素后，MMP-1表达增加，与同期处理组相比，均差异有统计学意义（P＜0.05），与同期对照组相比，20和40 μmol·L－1槲皮素组差异有统计学意义（P＜0.05）。不同浓度的槲皮素组随着培养时间的增加TIMP-1表达增加，但是与同期处理组相比减少，均差异有统计学意义（P＜0.05）。结论槲皮素对矽肺纤维化细胞外基质金属蛋白酶有一定的保护作用。

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药物研究

雷公藤内酯醇对糖尿病大鼠脑内葡萄糖转运蛋白表达的影响

尤丽菊;常景芝;李宜川

2013, 32(6): 698-700.

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摘要目的探讨雷公藤内酯醇对糖尿病大鼠脑内葡萄糖转运蛋白（Glut1、Glut3）表达的影响。方法大鼠45只，分为正常对照组13只和糖尿病（DM）模型组32只。模型组每天一次腹腔注射链脲佐菌素（STZ ） 52 mg·kg－1，连续5 d；正常对照组仅腹腔注射等体积0.1 mol·L－1枸橼酸。将造模成功的28只大鼠随机分为模型对照组和雷公藤内酯醇组各14只。雷公藤内酯醇组灌胃给予雷公藤内酯醇混悬液1.8 g·kg－1，正常对照组和模型对照组则灌服等体积饮用水，每日上午1次，3组均连续给药8周。结果正常对照组Glut1和Glut3的表达海马部位多于皮质部位。模型对照组皮质部位及海马部位Glut1、 Glut3变化不明显（P＞0.05）。雷公藤内酯醇组皮质部位及海马部位Glut1表达分别为（1.31±0.34）%，（1.03±0.25）%，均明显降低（P＜0.01）；海马部位Glut3表达有所增加（P＜0.01）。结论雷公藤内酯醇能明显降低糖尿病大鼠脑内的Glut1含量。

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药物研究

桑叶总黄酮对2 型糖尿病大鼠胰岛β细胞氧化损伤的影响*

李先佳;任丽平;于海英;尹丽;常陆林

2013, 32(6): 701-704.

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摘要目的观察桑叶总黄酮对2型糖尿病大鼠胰岛β细胞氧化损伤的影响及作用机制。方法给大鼠腹腔注射30 mg·kg－1链脲佐菌素，建立2型糖尿病动物模型。造模后随机分成模型组，桑叶总黄酮低、中、高剂量组（50，100，150 mg·kg－1）和罗格列酮组（1.8 mg·kg－1），另取正常大鼠作为对照组，每组均为10只。灌胃给药，每日 1 次，连续5周后测定大鼠血清空腹血糖（FBG）、空腹胰岛素（FINS）水平和胰腺组织中超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSHPx）含量。免疫组化法检测Bcl2、Bax蛋白的表达，末端脱氧核糖核酸缺口标记法（TUNEL）加免疫组化法测定胰岛β细胞凋亡率。结果桑叶总黄酮能显著降低胰腺组织MDA水平，提高SOD和GSHPx水平（P＜0.05或P＜0.01），显著上调抗凋亡基因Bcl2表达，下调促凋亡基因Ｂax表达（P＜0.05或P＜0.01），使胰岛细胞凋亡率显著降低（P＜0.05或P＜0.01），并能显著降低FBG水平，升高FINS含量（P＜0.05或P＜0.01），其中以 150 mg·kg－1桑叶总黄酮最为明显。结论桑叶总黄酮对2型糖尿病大鼠具有较好的抗氧化作用，可以缓解胰岛β细胞凋亡的发生。

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药物研究

酶促反应法考察颠胃酸口服液的体外活力

余刚;胡丽;常明泉;蔡华

2013, 32(6): 704-706.

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药物研究

两种枸橼酸坦度螺酮制剂的人体生物等效性

黄洪勇;王传升;张中泉;职晓燕;师天元

2013, 32(6): 707-710.

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摘要目的研究枸橼酸坦度螺酮胶囊和片剂在健康志愿受试者中的药动学和人体生物等效性。方法20例男性受试者交叉单剂量（10 mg）口服受试制剂枸橼酸坦度螺酮胶囊和参比制剂枸橼酸坦度螺酮片，用高效液相色谱法测定血药浓度。主要药动学参数峰浓度（Cmax）、平均血药浓度时间曲线下面积（AUC012、AUC0∞）对数转换后经方差分析，双向单侧t检验和［12α］%置信区间评价两制剂的生物等效性。结果受试制剂和参比制剂主要药动学参数：达峰时间（tmax）分别为（0.81±0.16）与（0.87±0.10） h，Cmax分别为（1.66±0.32）与（1.71±0.29） μg·mL－1，AUC012分别为（14.56±3.95）与（14.82±3.66） μg·mL－1·h，AUC0∞分别为（15.05±3.90）与（15.31±3.61） μg·mL－1·h，半衰期（t1/2）分别为（1.24±0.21）与（1.29±0.17） h。与参比制剂相比，受试制剂相对生物利用度为（102.6±5.8）%。结论两种枸橼酸坦度螺酮制剂具有生物等效性。

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药物研究

替莫唑胺耐药细胞系U87/TR的构建及槲皮素对其耐药性的逆转作用

王俊杰;王刚;刘明华

2013, 32(6): 710-714.

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摘要目的探讨槲皮素逆转对替莫唑胺耐药细胞系U87/TR细胞系的作用。方法采用替莫唑胺对U87细胞进行体外分步诱导，产生对替莫唑胺耐药的U87/TR细胞系；采用细胞集落法确定U87/TR的耐药性；噻唑蓝（MTT）法检测替莫唑胺对U87/TR细胞毒性作用，计算半数抑制浓度（IC50），得到U87/TR细胞系对替莫唑胺的耐药指数（RF）；将槲皮素联合替莫唑胺分别作用于U87/TR细胞系及其亲本细胞U87，采用乳酸脱氢酶法和MTT法分别测定不同给药组细胞的细胞毒性和增殖抑制作用。结果通过体外分步诱导法成功地建立了对替莫唑胺具有稳定耐药性的U87/TR细胞株。细胞集落法确定诱导过程中的U87/TR160的耐药性为1.5～8.0倍；MTT法检测结果显示，U87/TR的耐药指数约为4.18。随着槲皮素联合替莫唑胺作用时间的延长（48 h）细胞生存率＜50%。结论成功建立了由替莫唑胺诱导的人脑胶质瘤耐药细胞株U87/TR。槲皮素联合替莫唑胺能显著逆转U87/TR细胞系的耐药性。

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药物不良反应

齐拉西酮致眼球震颤1例

潘佳;蔡占魁;宋梓祥

2013, 32(6): 714-714. https://doi.org/10.3870/yydb.2013.06.007

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患者，男，21岁，学生。因“多疑、感被害、言语错乱伴冲动1个月”，于2009年10月首次住我院，患者于2009年9月开始无明显诱因出现精神异常，感到不安全，无法与他人正常交流，不能继续学业。既往史、个人史、家族史无特殊。入院诊断“精神分裂症偏执型”，予以齐拉西酮（商品名：思贝格；江苏恩华药业有限公司生产，规格：每粒20 mg，批号：20090904）治疗，起始剂量为20 mg，bid，最高剂量80 mg，bid。

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麻醉科用药专栏

吗啡鞘内和硬膜外注射用于剖宫产手术后镇痛的效果比较*

齐晓非;崔睿;文亚杰;李元涛;吴铭广

2013, 32(6): 715-718.

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摘要目的比较鞘内和硬膜外注射吗啡用于剖宫产手术后镇痛的效果及不良反应。方法剖宫产患者200例，随机分为鞘内注射吗啡组（IM组）和硬膜外注射吗啡组（EM组），每组100例。均行腰硬联合阻滞，IM组蛛网膜下腔用药为含吗啡0.1 mg的0.5%罗哌卡因12～15 mg；EM组蛛网膜下腔用药为不含吗啡的0.5%罗哌卡因12～15 mg。术毕IM组直接拔出硬膜外导管，EM组硬膜外腔注射吗啡2 mg后拔出硬膜外导管，两组均使用曲马多静脉镇痛泵。观察两组患者手术后12，24，48 h静态和动态疼痛视觉模拟评分（VAS），恶心呕吐、瘙痒、头晕、呼吸抑制、嗜睡、尿潴留以及神经系统并发症的发生情况。结果IM组与EM组手术后24 h动态VAS评分分别是2.92±1.80和3.93±2.23，差异有统计学意义（P＜0.01）。手术后24 h静态评分、手术后12和48 h疼痛评分两组均差异无统计学意义（P＞0.05）。两组恶心呕吐、瘙痒、头晕、呼吸抑制、嗜睡、尿潴留和神经系统并发症发生率相似（P＞0.05）。结论鞘内与硬膜外吗啡镇痛在安静状态下镇痛效果相似，手术后24 h活动状态时鞘内镇痛效果好于硬膜外镇痛。鞘内注射吗啡镇痛是剖宫产手术后镇痛的良好选择之一。

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麻醉科用药专栏

蛛网膜下隙注入不同温度左布比卡因对麻醉平面的影响*

王翠玉;顾旭华;吴言悟;袁力勇

2013, 32(6): 719-722.

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麻醉科用药专栏

不同剂量舒芬太尼对困难气道患者插管应激反应的影响*

徐雪;董秋月;贾建丽;高璐超

2013, 32(6): 723-726.

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摘要目的观察舒芬太尼不同血浆靶控浓度输注对纤维支气管镜（FOB）清醒经鼻插管应激反应的影响。方法择期困难气道患者45例，拟行清醒经鼻FOB插管，随机分为3组，每组15例。Ⅰ组、Ⅱ组、Ⅲ组舒芬太尼血浆靶控浓度分别为0.3，0.5，0.8 ng·mL－1；由入手术室后5 min作为基础值（t0），各组达预设靶浓度（t1），插管即刻窥视会厌（t2），插管后1 min（t3），插管后3 min（t4），观察心率（HR）、收缩压（SBP）、舒张压（DBP），脉搏氧饱和度（SpO2）变化；计算心率收缩压乘积（RPP）；在t0、t1、t3、t4抽取动脉血离心后检测血清肾上腺素（E）、去甲肾上腺素（NE），皮质醇（Cor）。记录插管过程中不良反应。结果HR在Ⅱ组t2、t3时点分别为（81±11），（78±11）次·min－1，在Ⅲ组t2、t3时点分别为（78±18），（76±19）次·min－1，均显著低于Ⅰ组同时点（P＜0.05）；SBP、DBP、RPP：Ⅱ组、Ⅲ组在t2、t3时点均显著低于Ⅰ组同时点（P＜0.05）；SpO2：Ⅲ组t1时点为（90±10）%，显著低于Ⅰ组、Ⅱ组（P＜0.05）；NE、E、Cor：Ⅰ组NE、Cor值在t3时点分别为（3 668±716），（4 356±107） pmol·L－1，在t4时点分别为（3 025±365），（3 517±696） pmol·L－1，与t0比较均显著升高（P＜0.05）。Ⅱ组、Ⅲ组与Ⅰ组t3、t4时点NE、Cor差异显著（P＜0.05），t4时点E差异显著（P＜0.05）；不良反应发生情况：Ⅲ组发生呼吸抑制2例，手托下颌面罩吸氧后SpO2恢复正常。结论舒芬太尼血浆靶控输注0.5 ng·mL－1能有效抑制FOB插管过程中的应激反应，且无呼吸抑制发生。

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麻醉科用药专栏

七氟醚吸入麻醉用于剖宫产手术硬膜外阻滞不全41例

袁振武;杨昌明;周玉;李鹏;黄杨;向龙泉;孔荆荆

2013, 32(6): 726-728.

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麻醉科用药专栏

右美托咪定用于颈椎损伤患者气管插管20例

吴丹;吴炜;郑旺福;雷李培

2013, 32(6): 729-730.

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麻醉科用药专栏

盐酸奥布卡因凝胶用于肛肠病手术后患者换药疼痛100例

虞曙霞;王传英;王兰英

2013, 32(6): 731-732.

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药物与临床

奥氮平致体质量增加与HTR2C受体基因－759C/T多态性的关联研究*

刘伟忠;何红波;何震宇;黄惜妮;张敏玲;张杰;梅尚英;刘文宪

2013, 32(6): 733-737.

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药物与临床

泮托拉唑和雷贝拉唑对双联抗血小板治疗效应的影响

刘如泉;文媛;马继东;兰为群;朱汉东

2013, 32(6): 738-741.

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药物与临床

益精丸对弱精子症患者精液质量和血清性激素水平的影响

杨莉;曾健;孙莹莹;霍凌云;卞光宝;王立群

2013, 32(6): 741-743.

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药物与临床

坦度螺酮对冠心病并发抑郁焦虑患者疗效及生活质量的影响*

娄涛;任明芬;王传升;张三强

2013, 32(6): 744-746.

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摘要目的探讨坦度螺酮对冠心病并发抑郁焦虑患者的疗效。方法存在焦虑、抑郁症状的冠心病患者60例，随机分为治疗组和对照组各30例。对照组只给予冠心病常规综合治疗，治疗组在常规治疗基础上口服坦度螺酮20～60 mg·d－1，疗程8周。采用汉密尔顿焦虑量表（HAMA）及抑郁量表（HAMD）（17项）测量心理状况，并用世界卫生组织生活质量评定量表简表（WHOQOLBREF）评价生活质量，应用不良反应量表（TESS）评定不良反应。结果治疗组和对照组治疗完全依从率分别为68.97%，37.93%（P＜0.01），治疗组HAMA评分及HAMD评分明显降低（P＜0.01），生活质量中生理领域、心理领域、社会领域、环境领域评分均高于对照组（P＜0.05或P＜0.01），心绞痛、心律失常及心肌梗死率明显降低（P＜0.05）。结论冠心病并发抑郁焦虑患者在常规治疗同时加用坦度螺酮，其疗效显著优于单纯常规治疗。

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药物与临床

小牛血去蛋白提取物对LASEK手术后角膜修复的影响

吴超琼;胡茫;林晗

2013, 32(6): 747-748.

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摘要目的探讨小牛血去蛋白提取物在准分子激光上皮下角膜磨镶术（LASEK）后角膜修复中的作用。方法行LASEK手术的患者80例（156眼），随机分为两组：治疗组40例77眼，对照组40例79眼。治疗组LASEK术中在角膜面滴用小牛血去蛋白提取物，然后佩戴角膜接触镜，手术后每天滴用小牛血去蛋白提取物4次，7 d；对照组每天使用0.3%右旋糖酐羟丙甲基纤维素滴眼液4次，共7 d。两组均同样使用艾氟龙眼液及抗菌药物。比较手术后1，3，5，7 d角膜上皮愈合情况及角膜刺激症状并评分。1，3，6个月角膜Haze程度。结果治疗组手术后1，3 d 角膜刺激症状明显轻于对照组（P＜0.05）；治疗组和对照组手术后1 d角膜上皮愈合分别为23，11眼（P＜0.05），手术3 d后分别为32，18眼（P＜0.01）；角膜Haze程度差异无统计学意义（P＞0.05）。结论小牛血去蛋白提取物可以明显促进LASEK手术后角膜上皮修复，缩短手术后上皮愈合时间，减轻角膜刺激症状。

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药物与临床

生长抑素联合甲氧氯普胺和地塞米松治疗恶性不完全性肠梗阻

温宏升;李旭;曹玉柱;杨芳;史昱旻;彭丽敏

2013, 32(6): 749-750.

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摘要目的观察生长抑素联合甲氧氯普胺、地塞米松治疗恶性不完全性肠梗阻疗效。方法恶性不完全性肠梗阻患者18例，在常规治疗基础上，给予注射用生长抑素6 mg·d－1微泵持续静脉滴注，甲氧氯普胺30 mg·d－1，地塞米松5 mg·d－1，静脉滴注。治疗6 d后评价疗效。结果18例患者中完全缓解6例，部分缓解7例，无效5例；治疗过程中无明显不良反应。18例患者治疗前后生活质量评分分别为（41.1±10.8），（61.1±19.9）分（P＜0.01）。结论生长抑素联合甲氧氯普胺、地塞米松治疗恶性不完全性肠梗阻安全有效，值得推广。

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药物与临床

盐酸中毒导致多器官功能障碍综合征死亡1例

夏志伟;徐涛

2013, 32(6): 751-752.

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患者，男，38岁，体质量68 kg，于2012年7月21日9：00因与人争吵后口服稀盐酸（浓度不详）约150 mL。自诉腹痛、全身大汗1 h。入院后体检：体温（T）36.2℃，脉搏（P）114次·min－1，呼吸（R）32次·min－1，血压（BP）85/60 mmHg（1 mmHg＝0.133 kPa）。神志清楚，表情痛苦，皮肤湿冷，呼吸急促，双肺可闻及少许哮鸣音，腹肌紧张，全腹压痛，反跳痛。脉搏氧饱和度（SpO2）93%。诊断：①急性盐酸中毒；②胃肠穿孔？入院后立即嘱患者口服牛奶或生鸡蛋清保护胃黏膜，大量补液，护肝，营养心肌，稳定血压，预防感染，使用肾上腺素皮质激素等综合治疗。急查腹部X线平片，未见空腔脏器穿孔。查血常规白细胞（WBC）37.9×109·L－1，N0.92（考虑系应激反应所致）。肝肾功能无异常。血气分析：氧分压（PO2）56 mmHg，二氧化碳分压（PCO2）42 mmHg，pH7.10，碱剩余－12 mmol·L－1，血K＋7.31 mmol·L－1。立即予纠酸，给予葡萄糖，胰岛素，钙盐降钾并使用呋塞米促进钾离子排泄。第2天，患者诉腹痛加剧，呕出暗红色液体，体检：T 38.5℃，P153次·min－1，R41次·min－1，BP90/55 mmHg（多巴胺维持）。口唇发绀，口腔内可见黏膜脱落，呈黑痂样改变，双肺可闻及干湿音。SpO280%。血生化检查：总胆红素26.4 μmol·L－1，直接胆红素8.4 μmol·L－1。丙氨酸氨基转移酶121 U·L－1，天冬氨酸氨基转移酶152 U·L－1，清蛋白30 g·L－1，球蛋白32 g·L－1，提示肝功能损害。尿素氮9.25 mmol·L－1，血肌酐153 μmol·L－1，提示肾功能损害。血K＋5.8 mmol·L－1。尿镜检示大量透明细胞管型和红细胞管型。

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药物与临床

米索前列醇及双氯芬酸钠配伍利多卡因用于人工流产120例

杨娟;张庆华

2013, 32(6): 752-754.

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摘要目的观察米索前列醇、双氯芬酸钠配伍利多卡因用于人工流产术的效果。方法选取行人工流产终止妊娠的早孕患者360例，随机分为3组，每组120例。利多卡因组：手术前1 min宫颈管局部注入利多卡因5 mL。联合用药组：手术前3 h阴道后穹窿放置米索前列醇200 μg及手术前30 min双氯芬酸钠50 mg塞肛，手术前1 min宫颈管注入利多卡因5 mL。对照组：不用上述药物。观察3组宫颈扩张效果、镇痛效果、手术时间、术中出血量及人工流产综合征等指标。结果 ①宫颈扩张效果：联合用药组、利多卡因组和对照组宫颈扩张成功率分别为98.3%，58.3%，6.7%（P＜0.01）。②镇痛效果：联合用药组镇痛作用优于利多卡因组（P＜0.01）；③术中出血量：联合用药组较利多卡因组及对照组出血量少（P＜0.05）。④手术时间及人工流产综合征：联合用药组手术时间最短，人工流产综合征出现最少（P＜0.01）。结论米索前列醇、双氯芬酸钠联合利多卡因用于人工流产镇痛是的一种安全有效、简便经济的方法，值得推广。

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药学进展

喹诺酮类药物致血糖紊乱机制研究进展*

程瑾;曹军华

2013, 32(6): 757-760.

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摘要喹诺酮类药物安全性好，但用药早期易发低血糖，与胰岛素释放增多有关；用药数天易发高血糖，确切机制不清，胰岛β细胞三磷腺苷（ATP）敏感K＋通道（KATP通道）及抗胰岛素激素在其中发挥重要作用。该文阐述血糖紊乱是喹诺酮类剂量相关性不良反应，其中加替沙星相关性最强，可能与KATP通道亲和力高或血糖紊乱风险患者达较高血药浓度相关，旨在充分认识这些危险因素，进一步优化喹诺酮类药物临床应用，最大限度地减少血糖紊乱。

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药物与临床

甘精胰岛素用于糖尿病并发老年痴呆患者26例

乐忠宏

2013, 32(6): 760-756.

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药学进展

西格列汀治疗2型糖尿病的临床研究进展

胡洁;安富荣

2013, 32(6): 760-764.

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