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1982年创刊,月刊
主管:湖北省食品药品监督管理局
主办:中国药理学会
   华中科技大学同济医学院附
   属同济医院
主编:杜光
广告许可证:武工商0620号
商标注册证号3095514,3307731
国内发行:湖北省邮政报刊发行局
国外发行:中国国际图书贸易总公
     司(北京399信箱)
国外代号:BM6485,中国出版对外
贸易总公司(北京782信 箱)
每期25.00元,全年300.00元(含邮资)
地址:武汉市蔡甸区中法生态城
同济医院专家社区C栋平层
《医药导报》编辑部
邮政编码:430199
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  • 医药导报
      2016年, 第35卷, 第11期 刊出日期:2016-11-22 上一期    下一期
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    特约稿
    世界卫生组织药物警戒指标及其应用
    曾繁典
    医药导报. 2016, 35 (11): 1159-1163.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2016.11.001
    摘要   HTML   PDF (1212KB)

    药物警戒是保障药品安全的重要手段。随着我国医药卫生事业的迅速发展,药品安全监管体系正逐步完善,涉及药物警戒的相关法规制度亦在逐步建设。为加速建立完善统一的药品安全监管体系,推动我国药物警戒工作与国际接轨,该文系统介绍2015年颁布的世界卫生组织(WHO)药物警戒指标的定义、功能、特点、分类以及该指标在建设药品安全监管体系中的重要意义。强调WHO药物警戒系列指标对我国建设高效规范的药品安全监管体系具有重要的参考价值。

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    药物研究
    盐酸右美托咪定对丙泊酚诱导原代培养皮质神经元凋亡的影响*
    李建立,郭洪霞,梁巍,容俊芳,刘锐
    医药导报. 2016, 35 (11): 1164-1168.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2016.11.002
    摘要   HTML   PDF (1692KB)
    目的探讨盐酸右美托咪定对丙泊酚诱导原代培养皮质神经元凋亡的影响及其机制。方法将原代培养7 d的大鼠皮质神经元随机分为溶剂对照组(给予等体积20%脂肪乳)、丙泊酚组(丙泊酚终浓度500 μmol·L-1)和盐酸右美托咪定+丙泊酚组(盐酸右美托咪定终浓度分别为0.001,0.01,0.1,1 μmol·L-1,丙泊酚终浓度500 μmol·L-1),药物处理12 h后,噻唑蓝(MTT)法检测神经元存活率,光学显微镜观察神经元形态,Hoechst33258核染色法检测神经元凋亡率,罗丹明染色检测神经元线粒体膜电位。结果与溶剂对照组比较,丙泊酚组神经元存活率显著下降(P<0.05)。与丙泊酚组比较,盐酸右美托咪定各剂量组神经元存活率升高(P<0.01),作用呈剂量依赖性。与溶剂对照组比较,光镜下丙泊酚组神经元数量明显减少,胞体立体感消失,细胞轮廓不清,神经元轴突断裂。与丙泊酚组比较,盐酸右美托咪定各剂量组神经元形态学损伤明显改善。与溶剂对照组比较,丙泊酚组神经元凋亡率显著上升(P<0.01),线粒体膜电位显著下降(P<0.01)。与丙泊酚组比较,盐酸右美托咪定各剂量组神经元凋亡率显著下降(P<0.01),线粒体膜电位显著上升(P<0.01)。结论盐酸右美托咪定可通过抑制神经元线粒体膜电位下降,减轻丙泊酚所致原代培养皮质神经元凋亡。
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    尿毒灵对转化生长因子-β1诱导的HK-2转分化的干预*
    党泽春,袁小红
    医药导报. 2016, 35 (11): 1168-1172.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2016.11.003
    摘要   HTML   PDF (2088KB)
    目的探讨人转化生长因子-β1(TGF-β1)刺激人肾小管上皮细胞(HK-2)转分化(EMT)过程中尿毒灵对细胞增殖和形态变化的影响。方法不同浓度TGF-β1分别诱导肾小管上皮细胞24,48,72 h,通过细胞增殖及形态观察结果选取最佳EMT诱导浓度和时间。将HK-2分为空白对照组、模型对照组、正常给药组、模型给药组,噻唑蓝(MTT)法检测各组细胞增殖情况,倒置显微镜观察各组细胞形态变化。结果TGF-β1能不同程度抑制细胞增殖,结合细胞形态观察结果,5 ng·mL-1TGF-β1作用72 h抑制效果最强(P<0.05),且此时细胞发生EMT作用最明显,可作为中药防治EMT的细胞模型。与模型对照组比较,不同浓度尿毒灵均能减弱TGF-β1对HK-2的抑制作用,使其趋向于正常化,浓度为160 μg·mL-1差异有统计学意义(P<0.05)。形态学观察显示,不同浓度尿毒灵可以减轻TGF-β1诱导的HK-2纤维样改变,使细胞形态不同程度地向铺路石样转变,趋于正常。结论尿毒灵能一定程度逆转TGF-β1引起的HK-2细胞转分化作用,使细胞趋于正常。
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    全反式维甲酸对高糖环境下HK-2细胞炎症因子表达的影响*
    陈艳霞,涂卫平,房向东,秦晓华,黄翀,邹宏昌,徐高四
    医药导报. 2016, 35 (11): 1173-1176.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2016.11.004
    摘要   HTML   PDF (1111KB)
    目的探讨全反式维甲酸(ATRA)对高糖环境下正常人肾小管上皮细胞(HK-2细胞)炎症因子表达的影响及其可能机制。方法将体外培养的HK-2细胞随机分为7组:空白对照组,高糖组(D-葡萄糖30 mmol·L-1),高渗组(甘露醇24.5 mmol·L-1),ATRA干预组[包括高糖+低浓度ATRA组(ATRA 10-7mol·L-1)、高糖+中浓度ATRA组(ATRA 10-6mol·L-1)、高糖+高浓度ATRA组(ATRA 10-5mol·L-1)],Rho激酶抑制药(Y27632)干预组[高糖+Y27632(Y27632为30 μmol·L-1)],均干预48 h。逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)法检测细胞 RhoA mRNA、ROCK1 mRNA表达水平,酶联免疫吸附法(ELISA)检测HK-2细胞白细胞介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)变化。结果RT-PCR结果显示,空白对照组与高渗组RhoA mRNA、ROCK1 mRNA表达差异无统计学意义(P>0.05);高糖组RhoA mRNA、ROCK1 mRNA表达较空白对照组、高渗组显著升高(P<0.05);ATRA各干预组RhoA mRNA、ROCK1 mRNA表达较高糖组显著减少(P<0.05),且呈现ATRA浓度依赖性;Y27632干预组RhoA mRNA表达与高糖组差异无统计学意义,ROCK1 mRNA表达显著减少(P<0.05)。Person直线相关分析显示,高糖组及ATRA干预组RhoA mRNA与ROCK1 mRNA表达呈正相关。ELISA检测结果示空白对照组与高渗组表达IL-6、TNF-α无明显差异(P>0.05);高糖组表达IL-6、TNF-α较空白对照组明显升高(P<0.05);ATRA或Y27632干预后,IL-6、TNF-α表达明显减少(P<0.05)。结论ATRA可抑制高糖环境下HK-2细胞IL-6、TNF-α表达,其机制可能与抑制RhoA/ROCK信号通路有关。
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    有限采样法估算麦考酚钠药-时曲线下面积及其药动学
    李纳,朱振峰,丰贵文,张俊,贾萌萌,左莉华,张晓坚
    医药导报. 2016, 35 (11): 1177-1180.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2016.11.005
    摘要   HTML   PDF (1125KB)
    目的建立有限采样法估算霉酚酸(MPA)药-时曲线下面积的模型。方法16例肾移植患者口服麦考酚钠肠溶片(EC-MPS)720 mg,q12 h,分别于术后第4天、第7天服药前及服药后0.5,1,1.5,2,3,4,6,8,10,12 h采集静脉血样3 mL,采用超高效液相色谱-紫外(UPLC-UV)分析方法测定MPA血浆浓度。以 DAS 2.0版药动学软件进行药动学分析,MPA-AUC0-12 h按梯形法计算。用SPSS 17.0版软件进行多元线性逐步回归分析方法,建立有限采样法多元回归模型,并计算相关参数。结果术后第4天和术后第7天MPA的主要药动学参数t1/2分别为(6.93±6.51),(8.18±5.06)h(P>0.05);Cmax分别为(10.10±6.44),(17.26±11.67) mg·L-1(P<0.05);AUC0-12 h分别为(32.47±15.53),(41.88±18.30) mg·h·L-1(P<0.05)。观察到部分患者药-时曲线呈双峰,在服药后4~12 h出现第二峰,峰值较第一峰明显降低。发现任何单一时间点MPA血药浓度不能准确预测AUC0-12 h。采用多元线性逐步回归分析方法分析多个时间点MPA血药浓度与AUC0-12 h的相关性后,综合考虑选择0,4,1.5,8 h 4个时间点的MPA血药浓度来估算AUC0-12 h,计算公式为AUC0-12 h =6.207+ C0×6.881+ C4×2.388+C1.5× 0.541+C8×4.252(r2=0.888),其预测值与实测值有很好的相关性(r2=0.918),相对预测误差在可接受范围内。结论该研究建立的4点采样法多元回归模型可较好的预测MPA-AUC0-12 h,有利于进一步在临床上推广和应用,从而提高麦考酚钠合理用药水平,达到预测疗效和不良反应的目的。
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    柚皮苷与柚皮素对ApoE-/-小鼠主动脉粥样硬化斑块形成的作用
    杨颖,罗晖,吕湛
    医药导报. 2016, 35 (11): 1181-1185.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2016.11.006
    摘要   HTML   PDF (1963KB)
    目的研究柚皮苷和柚皮素对ApoE-/-小鼠主动脉粥样硬化斑块形成的作用。方法将ApoE-/-小鼠分为模型对照组、柚皮苷和柚皮素不同剂量给药组,均给予高脂饲料。12周后检测小鼠血浆血脂和同型半胱氨酸水平,测定小鼠主动脉粥样斑块的大小及斑块中SR-A、LOX-1、ACAT1和ABCA1/G1表达。结果各组小鼠血脂水平无明显改变(P>0.05)。与其他组比较,大剂量柚皮苷和柚皮素给药组小鼠主动脉粥样斑块形成明显受到抑制(P<0.05);斑块中SR-A、LOX-1和ACAT1表达下调(P<0.05),ABCA1/G1表达上调(P<0.05);血浆同型半胱氨酸水平明显下降(P<0.05)。结论大剂量柚皮苷和柚皮素可抑制ApoE-/-小鼠主动脉粥样硬化斑块的形成。
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    人参皂苷Rg3纳米晶体的制备及抗肿瘤作用*
    谢燕瑾,俞婷婷,楼炜
    医药导报. 2016, 35 (11): 1186-1189.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2016.11.007
    摘要   HTML   PDF (1656KB)
    目的比较人参皂苷Rg3纳米晶体和市售剂型(参一胶囊)对人肝癌HepG2和人肺腺癌A549肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性。方法采用沉淀法与高压均质法联用技术制备人参皂苷Rg3纳米晶体,透射电镜对纳米晶体粒径及稳定性进行考察;噻唑蓝(MTT)法评价纳米晶体和参一胶囊对HepG2和A549肿瘤细胞的抗肿瘤作用。结果所制备的人参皂苷Rg3纳米晶体平均粒径(284±14) nm,多分散系数为0.156±0.007。纳米晶体与参一胶囊对HepG2细胞的半抑制浓度(IC50)分别为(65.59±3.62),(97.64±10.48) μg·mL-1;对A549细胞的IC50分别为(56.36±2.14),(83.26±7.44) μg·mL-1,均差异有统计学意义(P<0.01)。结论运用沉淀法与高压均质法联用技术制备所得的人参皂苷Rg3纳米晶体多分散系数理想且粒径较小,稳定性良好。人参皂苷Rg3纳米晶体对HepG2肝癌细胞与A549肺癌细胞的抗肿瘤活性较参一胶囊高,且在高浓度时,对HepG2肝癌细胞与A549肺癌细胞抗肿瘤活性更高。
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    消化系统用药专栏
    四君子汤对溃疡性结肠炎模型小鼠claudin-1/3的影响*
    何爱明,张涛
    医药导报. 2016, 35 (11): 1190-1194.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2016.11.008
    摘要   HTML   PDF (1751KB)
    目的观察四君子汤对溃疡性结肠炎模型小鼠的治疗作用及可能机制,以及对结肠黏膜超微结构变化和结肠黏膜claudin-1、claudin-3蛋白及其mRNA表达的影响。方法将90只Balb/C小鼠分为正常对照组、模型对照组、美沙拉嗪组及四君子汤小、中、大剂量组。除正常对照组外,其余各组小鼠均自由饮用3%葡聚糖硫酸钠2周建立溃疡性结肠炎模型。自第3周起美沙拉嗪组予美沙拉嗪灌胃,四君子汤小、中、大剂量组分别灌胃给予四君子汤3.12,6.24,12.48 g·kg-1灌胃,每天1次,连续1周。透射电镜分析结肠黏膜超微结构变化,实时-聚合酶链反应(RT-PCR)及Western blotting技术检测结肠黏膜claudin-1、claudin-3蛋白及其mRNA表达。结果模型对照组小鼠结肠黏膜上皮细胞绒毛稀疏,上皮细胞连接增宽,杯状细胞减少,线粒体肿胀或空泡变,可见细胞凋亡小体;四君子汤各剂量组微绒毛形态较规则,排列整齐,杯状细胞较多,线粒体肿胀,嵴结构不清,个别内质网扩张。模型对照组小鼠结肠黏膜claudin-1、claudin-3蛋白及其mRNA表达减少;四君子汤各剂量组结肠黏膜claudin-1、claudin-3蛋白及其mRNA表达较模型对照组增加,差异有统计学意义(P<0.05),四君子汤各剂量组claudin-1、claudin-3蛋白及其mRNA表达与正常对照组比较,差异无统计学意义。结论四君子汤通过调控claudin-1、claudin-3蛋白变化,加速结肠黏膜上皮修复,促进溃疡愈合,发挥缓解溃疡性结肠炎的功效。
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    柚皮苷对胃溃疡模型大鼠血清及胃黏膜组织中TFF2含量的影响*
    秦建设,郑波
    医药导报. 2016, 35 (11): 1194-1197.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2016.11.009
    摘要   HTML   PDF (1503KB)
    目的观察柚皮苷对醋酸所致胃溃疡大鼠血清及胃黏膜组织中三叶因子2(TFF2)含量的影响,探讨柚皮苷对胃溃疡的治疗作用。方法将45只SD大鼠随机分成正常对照组,模型对照组,柚皮苷大、小剂量组。除正常对照组外,其他组采用改良Okabe法制作醋酸型胃溃疡模型。造模后次日,模型对照组给予0.9%氯化钠溶液1 mL·(100 g)-1灌胃;柚皮苷小剂量组给予柚皮苷50 mg·kg-1 灌胃;柚皮苷大剂量组给予柚皮苷100 mg·kg-1灌胃。均每天1次,连续给药1周后测量胃溃疡面积,酶联免疫吸附(ELISA)法检测血清与胃黏膜组织TFF2含量。结果与模型对照组比较,柚皮苷小剂量组与大剂量组溃疡指数均明显降低(P<0.01),大鼠血清及胃黏膜TFF2含量明显升高(P<0.05),且大剂量组明显优于小剂量组((P<0.01)。结论柚皮苷具有显著抗大鼠胃溃疡作用,其作用机制可能与提高血清及胃黏膜组织TFF2含量有关。
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    阿瑞匹坦对骨与软组织肉瘤患者强致吐风险化疗相关性呕吐的预防效果*
    宫晨,熊华,王建华,张鹏,张菁,晁腾飞,熊慧华
    医药导报. 2016, 35 (11): 1198-1201.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2016.11.010
    摘要   HTML   PDF (1072KB)
    目的探讨阿瑞匹坦对骨与软组织肉瘤患者强致吐化疗相关性呕吐的预防效果。方法骨与软组织肉瘤患者20例,共完成化疗86例次,分为治疗组10例,化疗45例次(化疗方案:阿瑞匹坦+帕洛诺司琼+醋酸地塞米松片)和对照组10例,化疗41例次(化疗方案:帕洛诺司琼+醋酸地塞米松片),观察阿瑞匹坦对化疗相关性呕吐的预防效果及不良反应。结果治疗组和对照组呕吐完全缓解率分别为68.89%和51.22%(P>0.05),延迟性呕吐发生率分别为17.78%和36.59%(P<0.05),两组便秘、食欲减低和头痛等不良反应差异无统计学意义(P>0.05),治疗组乏力发生率高于对照组(P<0.05)。结论阿瑞匹坦可有效降低骨与软组织肉瘤化疗相关的延迟性呕吐发生率,且不良反应较轻。
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    大黄利胆胶囊预防微创保胆取石术后胆囊结石复发的疗效
    蒋欢欢,张霞,闫玉洁,杜文泽,鲁蓓
    医药导报. 2016, 35 (11): 1201-1204.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2016.11.011
    摘要   HTML   PDF (1161KB)
    目的观察大黄利胆胶囊预防微创保胆取石术后胆囊结石复发的疗效。方法将60例行腹腔镜胆道镜微创保胆取石术(LRCL)的胆囊结石患者分治疗组和对照组各30例,治疗组术后给予大黄利胆胶囊,对照组不服用任何药物。术后定期对患者进行随访,并行B超检测,观察患者术后胆囊结石复发率、胆囊壁厚度和胆囊收缩率。结果与术前2 d相比,治疗组和对照组患者术后胆囊壁厚度均明显减小(治疗组,t=16.391,P<0.01;对照组,t=7.004,P<0.01),差异有统计学意义;胆囊收缩率明显增加(治疗组,t=-42.817,P<0.01;对照组,t=-23.066,P<0.01),差异有统计学意义。与对照组比较,治疗组患者胆囊壁厚度明显减小(t=-7.813,P<0.01)、胆囊收缩率明显增加(t=12.693,P<0.01),差异有统计学意义;治疗组患者结石复发例数明显少于对照组(χ2=4.32,P<0.05),差异有统计学意义。结论术后服用大黄利胆胶囊对预防LRCL术后胆囊结石复发具有积极作用。
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    依卡倍特钠治疗胃炎和胃溃疡研究进展
    叶青林,秦立,李献玉,郝少君
    医药导报. 2016, 35 (11): 1205-1207.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2016.11.012
    摘要   HTML   PDF (1136KB)

    胃炎及胃溃疡是以胃黏膜损伤为主要病理表现的胃部疾病,临床以抑酸、保护胃黏膜及去除病因等为主要治疗方式。常见的胃黏膜保护药有铋剂、前列腺素及其衍生物、硫糖铝、替普瑞酮等。依卡倍特钠是从松香中提取出的萜类衍生物,是一种新型胃黏膜保护药,具有保护胃黏膜、促进内源性前列腺素分泌以及抑制胃蛋白酶活性等作用,广泛用于胃炎及胃溃疡等的治疗。该文就近年来依卡倍特钠在胃炎及胃溃疡方面的临床研究进行综述,着重探索其临床应用、临床疗效以及安全性等。

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    质子泵抑制药与组胺H2受体阻断药联合防治夜酸突破进展
    刘晓伟,曾繁典,谭诗云
    医药导报. 2016, 35 (11): 1208-1211.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2016.11.013
    摘要   HTML   PDF (1071KB)

    质子泵抑制药(PPIs)虽广泛应用,仍难以控制部分患者夜间胃酸分泌高峰,易发生夜酸突破(NAB)现象,致使消化性溃疡(PU)、反流性食管病(GERD)等酸相关疾病病情反复。PPI存在日间抑酸强而夜间弱的现象,而H2受体阻断药(H2RA)夜间抑酸效果好,二者合用优势互补。研究表明,使用PPI并睡前加服H2RA较单独应用PPI或H2RA能更好地控制夜间胃酸分泌,减少或控制NAB发生。但联用效果易受多重因素影响,如个体CYP2C19的活性和H.pylori感染,抑酸药物的效应强度、给药剂量和时机等。鉴于临床合理用药需要,该文综述PPI与H2RA联合应用防治NAB的现状及机制,逐一分析其影响因素并提出解决对策。防治NAB目前倾向于PPI(标准剂量,bid,早餐前30 min和16:00时)加H2RA(标准剂量,临睡前)为最有效方案。针对NAB患者,应根据CYP2C19基因活性和H.pylori检测结果,选用合适的PPI+H2RA组合方案。H2RA可考虑兼具抑酸和消化道黏膜保护作用的新一代药物拉呋替丁。

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    布拉氏酵母菌预防儿童抗菌药物相关性腹泻的Meta分析*
    杨春松,张伶俐,张思思,杨亚亚,朱彩蓉
    医药导报. 2016, 35 (11): 1211-1219.   DOI: 10.3807/j.issn.1004-0781.2016.11.014
    摘要   HTML   PDF (4362KB)
    目的系统评价布拉氏酵母菌预防儿童抗菌药物相关性腹泻(AAD)的疗效和安全性。方法计算机检索Cochrane图书馆、PubMed、Cochrane对照试验数据库、EMBASE中国生物医学文献数据库(CBM)、中国期刊数据库(CNKI)、中国科技期刊全文数据库(VIP)、万方数据库,全面收集布拉氏酵母菌预防儿童AAD的随机对照试验(RCT),根据Cochrane协作网系统评价的方法进行评价。结果共纳入23项研究(患者3 939例),其中22项研究为空白对照,1项为安慰药。21项研究(患者3 534例)采用腹泻发生率作为结局指标进行评价,Meta分析结果显示,布拉氏酵母菌预防AAD发生率的疗效优于空白对照[RR=0.47,95%CI(0.42,0.53),I2=0%]。7项研究(患者523例)采用有效率作为结局指标进行评价,Meta分析结果显示,布拉氏酵母菌预防AAD有效率优于空白对照[RR=1.34,95%CI(1.22,1.47),I2=0%]。共12项研究报道了不良反应(ADR),其中9项研究报道无ADR,3项报道了具体ADR,最常见的ADR为皮疹、口干、胃肠道不适和抗菌药物迟发型过敏。结论现有临床研究证据提示,布拉氏酵母菌能有效预防儿童AAD,且不良反应少。但因研究质量及研究样本的局限,其长期疗效和安全性尚需远期高质量的研究证实。
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    药物与临床
    口疮1号方治疗心脾积热型复发性口腔溃疡伴便秘30例*
    王汉明,黄敏,朱晓密,屈银宗,雷敬,易娟
    医药导报. 2016, 35 (11): 1220-1222.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2016.11.015
    摘要   HTML   PDF (1111KB)
    目的观察口疮1号方对心脾积热型复发性口疮伴便秘患者的疗效与安全性。方法将心脾积热型复发性口疮伴便秘患者60例随机分为两组各30例。对照组口服牛黄解毒片0.478 g,tid;治疗组口服口疮1号方煎剂,疗程14 d。比较两组患者的口腔溃疡愈合率(包括平均溃疡期、疼痛指数和有效率)以及便秘治疗率(包括排便次数、大便性状、排便困难程度、第1次排便时间段和有效率)和不良反应。结果治疗后两组排便次数、排便困难程度、第1次排便时间段和便秘有效率均差异无统计学意义(均P>0.05)。治疗14 d后,治疗组口腔溃疡愈合率96.7%,对照组口腔溃疡愈合率76.7%,治疗组口腔溃疡平均溃疡期和疼痛指数较对照组显著降低(P<0.05)。治疗组未发现不良反应,对照组不良反应明显多于治疗组。结论口疮1号方能同时治疗心脾积热型复发性口疮伴便秘患者的口腔溃疡和便秘症状,整体疗效优于牛黄解毒片,未发现不良反应。
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    药学进展
    DPP-4抑制药与二甲双胍联用研究进展
    何佩芳,刘辉
    医药导报. 2016, 35 (11): 1223-1226.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2016.11.016
    摘要   HTML   PDF (1174KB)

    二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制药降糖作用显著,患者耐受性较好,不良反应发生率低,不增加低血糖风险,是治疗糖尿病的新型药物。将其与二甲双胍联合使用,不仅能有效降低2型糖尿病患者的血糖,显著降低糖化血红蛋白(HbA1c)水平,而且还具有不增加体质量、耐受性良好、低血糖发生率低等治疗优势。该文对DPP-4抑制药与二甲双胍联用的研究进展进行综述。

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    野鸡尾研究进展
    方玉,程佩佩,夏叶,张明高,张秀桥
    医药导报. 2016, 35 (11): 1226-1229.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2016.11.017
    摘要   HTML   PDF (1088KB)

    该文通过查阅相关文献,对民间常用草药野鸡尾的资源分布、形态特征、化学成分、药理作用及主要活性成分金粉蕨素的药理作用等的研究进展进行分类整理和综述。目前,从该植物中分离得到35种化合物,主要为黄酮类、香豆素类以及茚酮类等。药理作用研究表明,野鸡尾具有抗炎镇痛、解毒、解痉及抗肿瘤等作用,其主要活性成分金粉蕨素具有保护内皮细胞、抗动脉粥样硬化以及抗癌作用。

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    基于肿瘤微环境响应的纳米凝胶载药系统研究进展*
    尚星星,叶孟原,彭晏,蔡萌,祝红达
    医药导报. 2016, 35 (11): 1230-1233.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2016.11.018
    摘要   HTML   PDF (1154KB)

    近年来,对肿瘤微环境的探索为肿瘤治疗提供了一种新途径。越来越多的研究致力于探索靶向或调控肿瘤微环境的治疗药物。纳米凝胶载药系统在肿瘤药物的有效装载、肿瘤细胞和组织特异性富集、控制释放和高效传递中取得了大量研究进展,该系统与其他纳米体系比较具有稳定性好、环境响应性敏感、容易实现工业化生产等特点。该文主要结合目前人们对肿瘤微环境的认知,介绍基于肿瘤微环境响应的调控型和靶向型纳米凝胶体系在肿瘤药物传输中的研究进展和发展前景。

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    姜黄素改善2型糖尿病的机制研究进展
    许崇德,成之福
    医药导报. 2016, 35 (11): 1234-1237.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2016.11.019
    摘要   HTML   PDF (1083KB)

    姜黄素是从姜科植物提取出来的酚类物质,有广泛的生物活性。炎症和氧化应激反应是2型糖尿病胰岛β细胞损伤、胰岛素抵抗的促发因素,姜黄素抗炎和抗氧化应激作用与其抗2型糖尿病密切相关。姜黄素通过抗炎和抗氧化特性,可以改善胰岛素信号传导,减轻胰岛细胞损伤以及纠正糖代谢紊乱,从而发挥抗糖尿病功效。

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    药物制剂与药品质量控制
    升压胶囊质量标准改进*
    王莹,雷丸,康玉霞,曹伟宇,王晓娟
    医药导报. 2016, 35 (11): 1238-1242.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2016.11.020
    摘要   HTML   PDF (1620KB)
    目的研究修订升压胶囊的质量标准。方法对制剂中的黄芪、干姜、炒白芍和生晒参进行显微鉴别;采用薄层色谱法对制剂中的黄芩、炒白芍、枳壳、生晒参、干姜和陈皮进行定性鉴别;采用高效液相色谱法测定芍药苷含量,色谱柱为Diamonsil C18(2)柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(14:86),检测波长为230 nm。结果显微鉴别粉末特征清晰明显,专属性好;薄层色谱鉴别斑点显色清晰,专属性强,Rf值适中;芍药苷在53.12~180.60 μg·mL-1范围内呈良好的线性关系,r=0.999 9,平均回收率95.89%,RSD=1.58%(n=9)。结论该方法简便、灵敏、准确,重复性好,可作为升压胶囊的质量控制标准。
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    SHS-GC-MS联用结合保留指数分析沉香香气成分*
    钟秋萍,钟兆健,陈晓东,袁宁,詹松,高晓霞,陈晓颖
    医药导报. 2016, 35 (11): 1243-1249.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2016.11.021
    摘要   HTML   PDF (1667KB)
    目的建立静态顶空进样-气相色谱-质谱(SHS-GC-MS)联用技术结合保留指数(RI)分析沉香香气成分。方法以白木香、人工沉香和天然沉香为材料,采用SHS-GC-MS技术不经任何化学处理,直接加热提取香气成分进行分析,并应用自动去卷积系统结合保留指数对香气成分进行鉴定。结果天然沉香、人工沉香和白木香中共检出55种挥发性成分,主要为醛、酮、酚醇、酯、萘、烃、2-(2-苯乙基)色酮等化合物。天然沉香、人工沉香中出现7种共有成分,主要为酮类和酚醇类化合物;天然沉香独有7种成分,分别属于酚醇类、酮类和萘类化合物;人工沉香中酮类化合物含量较高,而天然沉香中含量最高的为酚醇类化合物,两者的香气成分存在明显差别。结论该法体现了人工沉香和天然沉香的香气物质基础,可为沉香品质评价提供有效、可行的方法。
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    西洋参滴丸制备工艺
    燕继永,李爱云,冯坤苗,张强,崔耀天,张盼盼,韩春超
    医药导报. 2016, 35 (11): 1249-1253.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2016.11.022
    摘要   HTML   PDF (1804KB)
    目的优选西洋参滴丸的最佳制备工艺。方法在单因素实验的基础上,以药物与基质的比例、滴制温度、冷凝液的温度为考察因素,以滴丸的成型率作为指标,响应面优化西洋参滴丸的制备工艺。结果西洋参滴丸的最佳制备工艺条件为:聚乙二醇4000和聚乙二醇6000(1:1)为基质,药物与基质的比例为1:6,液体石蜡为冷凝剂,滴制温度为90 ℃,冷凝温度为2 ℃。结论制备的滴丸硬度和圆整度较好,成型率高,符合滴丸的质量要求,可用于西洋参滴丸的制备。
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    羟基喜树碱/GA-PEI-PLGA纳米粒的制备及其工艺优化*
    梁劲康,吴得天,胡巧红,吴雅琼
    医药导报. 2016, 35 (11): 1254-1258.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2016.11.023
    摘要   HTML   PDF (1730KB)
    目的制备包载羟基喜树碱(HCPT)的甘草次酸修饰的PEI-PLGA(GA-PEI-PLGA)纳米粒。方法采用超声乳化-减压溶剂挥发法制备HCPT/GA-PEI-PLGA纳米粒。在单因素实验基础上,选取药物/载体比、油相/水相体积比、超声时间、超声功率为考察因素,以包封率和载药量为考察指标,通过正交设计实验对载药纳米粒的制备工艺进行优化,并对其粒径及Zeta电位进行测定。结果超声乳化-减压溶剂挥发法成功制得HCPT/GA-PEI-PLGA纳米粒,其中药物/载体比对载药纳米粒制备的影响最大。优化后的处方工艺为:药物/载体比3:10、油相/水相体积比1:9、超声功率570 W、超声时间15 min。制得的载药纳米粒包封率高达(87.52±3.91)%,载药量为(20.10±4.72)%;平均粒径(218.1±3.23)nm,Zeta电位为(34.98±3.56) mV。结论超声乳化-减压溶剂挥发法适于制备HCPT/GA-PEI-PLGA纳米粒,制得的载药纳米粒包封率和载药量较高、粒径分布均匀、稳定性好。
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    超高效液相色谱法快速测定参麦注射液中6种皂苷类成分含量
    刘婷,徐虹
    医药导报. 2016, 35 (11): 1259-1261.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2016.0.24
    摘要   HTML   PDF (1145KB)
    目的建立超高效液相色谱法同时快速测定参麦注射液中6种人参皂苷成分含量的方法。方法采用Aglient Eclipse plus C18(2.1 mm×50 mm,1.8 μm)为色谱柱,以乙腈(A)-水(B)为流动相梯度洗脱,流速0.3 mL·min-1,检测波长203 nm,柱温25 ℃,进样量0.5 μL。结果人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rc、Rb2、Rd在15 min内出峰,色谱峰之间具有良好的分离度;并且分别在0.035 9~0.448 8,0.028 3~0.353 5,0.036 8~0.460 5,0.026 5~0.331 5,0.019 1~0.238 9,0.028 5~0.355 8 mg·mL-1范围内呈良好的线性关系(r>0.999);平均加样回收率分别为99.26%,99.06%,101.81%,99.50%,98.60%,100.47%(n=6)。结论该方法分析时间短,分离效能好,可用于快速高效测定参麦注射液中6种皂苷类成分的含量。
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    临床药师交流园地
    1例腰椎融合内固定术后切口感染的药学监护
    梁秀群,梁锦芬,陆翠林,周至品
    医药导报. 2016, 35 (11): 1262-1264.   DOI: 10.3807/j.issn.1004-0781.2016.11.025
    摘要   HTML   PDF (1083KB)
    目的小结临床药师参与治疗腰椎融合内固定术后切口感染1例的经验。方法通过参与诊治1例腰椎融合内固定术后多重耐药大肠埃希菌感染的患者,临床药师在不同治疗阶段提出具体用药意见,先后采用哌拉西林他唑巴坦、头孢哌酮舒巴坦联合磷霉素钠、甲硝唑、亚胺培南西司他丁钠联合氟康唑方案抗感染,并结合术口封闭引流技术清创引流及术口局部换药处理。结果抗感染取得良好效果,患者发热、切口感染得到有效控制,伤口愈合出院。结论临床药师立足临床,以患者为中心,协助医师优化治疗方案,对解决实际用药难题有协助作用。
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    紫色色杆菌菌血症临床用药分析
    郭春钰,魏桂林,钟斌
    医药导报. 2016, 35 (11): 1265-1266.   DOI: 10.3807/j.issn.1004-0781.2016.11.026
    摘要   HTML   PDF (1009KB)
    目的探讨紫色色杆菌菌血症抗感染药物的治疗方案。方法查阅相关文献资料,总结紫色色杆菌感染治疗的方案。结果对于紫色色杆菌感染的治疗,获得培养及药敏结果,及时确诊非常关键。结论推荐在确诊后早期使用亚胺培南联用头孢哌酮/舒巴坦治疗作为首选方案。
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    1例高龄血流MRSA感染伴肾损伤患者的药学服务
    吴晓丽,梁培
    医药导报. 2016, 35 (11): 1267-1268.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2016.11.027
    摘要   HTML   PDF (1041KB)
    目的探讨高龄血流耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)感染伴肾损伤患者的抗感染治疗方案。方法在1例高龄血流MRSA感染伴肾损伤患者的治疗过程中,临床药师协助医生选择适宜的药物并调整剂量,优化抗感染治疗方案,并对患者进行药学监护。结果在临床药师参与下,患者感染被控制,抗感染指标好转,转入普通病房继续治疗。结论临床药师利用专业优势参与患者药物治疗,可保证患者用药安全,促进临床合理用药。
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    物不良反应与不良事件
    伏立康唑致精神障碍1例
    晏妮,黄欣,吴胜林,杜霞
    医药导报. 2016, 35 (11): 1269-1270.   DOI: 10.3807/j.issn.1004-0781.2016.11.028
    摘要   HTML   PDF (1149KB)
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    利妥昔单抗致迟发性中性粒细胞减少1例
    陈玲,元刚,陈孝,陈杰,唐欲博,郑娟
    医药导报. 2016, 35 (11): 1270-1271.   DOI: 10.3807/j.issn.1004-0781.2016.11.029
    摘要   HTML   PDF (1097KB)
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    药事管理
    对影响慢性气道疾病住院患者规范使用干粉吸入剂因素的分析*
    姚莉,胡兰,范芳芳,马红霞
    医药导报. 2016, 35 (11): 1272-1275.   DOI: 10.3807/j.issn.1004-0781.2016.11.030
    摘要   HTML   PDF (1179KB)
    目的了解哮喘和慢性阻塞性肺疾病住院患者对3种干粉吸入剂(DPIs)使用方法的掌握情况,并对影响患者正确使用DPIs的因素进行调查分析。方法对2014年1—6月期间新疆医科大学附属中医医院呼吸科收治且使用DPIs的228例慢性气道疾病患者的基本情况和吸入装置操作方法进行调查,并使用IBM SPSS21.0版软件对数据进行统计、分析。结果纳入调查228例慢性气道疾病患者,吸入方法完全掌握96例(42.1%),基本掌握109例(47.8%),未掌握23例(10.1%),且有≥5项操作错误。低、中、高年龄段患者DPIs完全掌握率分别为81.3%,49.1%,30.5%(P<0.05)。文化程度低中高三组完全掌握率分别为34.4%,43.7%,62.1%(P<0.05)。首次使用DPIs与再次使用患者的完全掌握率分别为43.2%和40.8%(P>0.05)。护士、药师、医生指导患者的DPIs完全掌握率分别为31.7%,45.4%,56.4%,未经医药护人员指导组为0%。都保、准纳器、吸乐的完全掌握率分别为34.1%,46.5%,55.4%。结论DPIs的规范使用受年龄、文化程度、吸入装置类型、医药护人员指导等多种因素影响,持续药学监护有助于患者规范使用DPIs。
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    医药经济研究
    我国东中西部地区医药制造业技术创新效率比较*
    王素,苏昱霖,陈玉文
    医药导报. 2016, 35 (11): 1276-1280.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2016.11.031
    摘要   HTML   PDF (1144KB)
    目的比较我国东、中、西部地区医药制造业技术创新效率的差异,并根据实证研究的结果有针对性地提出相关对策和建议。方法运用数据包络分析(DEA)方法对2002—2013年间我国东、中、西部地区医药制造业的综合效率(crste)、纯技术效率(vrste)、规模效率(scale)进行比较。结果三个区域均处于非DEA有效状态,且中部地区技术创新资源存在严重的投入冗余和产出不足。结论我国东部和西部地区医药制造业的技术创新效率明显高于欠发达的中部地区。
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    世界新药信息
    治疗慢性淋巴细胞白血病新药——维奈托克(venetoclax)
    陈本川 编译
    医药导报. 2016, 35 (11): 1281-1287.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2016.11.032
    摘要   HTML   PDF (1245KB)

    维奈托克(venetoclax)由美国艾伯维公司(AbbVie Inc)和瑞士罗氏公司(Roche Group)旗下的基因泰克(Genentech)公司合作研发,是第一个靶向B细胞淋巴瘤因子2(BCL-2)的选择性抑制药。2015年1月16日获得美国食品药品管理局(FDA)突破性药物和优先审评的地位,通过加速审批程序,于2016年4月11日获准上市,适用于业经治疗的慢性淋巴细胞白血病与难治性或复发性缺失17p突变基因的患者。商品名为Venclexta。该文对维奈托克的非临床毒理学、临床药理学、临床研究、适应证、用药剂量与方法、用药注意事项与警示、不良反应概况及知识产权状态与国内外研究进展等进行介绍。

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