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1982年创刊,月刊
主管:湖北省食品药品监督管理局
主办:中国药理学会
   华中科技大学同济医学院附
   属同济医院
主编:杜光
广告许可证:武工商0620号
商标注册证号3095514,3307731
国内发行:湖北省邮政报刊发行局
国外发行:中国国际图书贸易总公
     司(北京399信箱)
国外代号:BM6485,中国出版对外
贸易总公司(北京782信 箱)
每期25.00元,全年300.00元(含邮资)
地址:武汉市蔡甸区中法生态城
同济医院专家社区C栋平层
《医药导报》编辑部
邮政编码:430199
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  • 医药导报
      2018年, 第37卷, 第5期 刊出日期:2018-05-01 上一期   
    选择: 合并摘要 显示图片
    药物研究
    内源性活性物质2,3-吲哚醌抗前列腺增生作用*
    郭春丽,徐辉辉,师淑君,龙腾腾,李晓玲,岳旺
    医药导报. 2018, 37 (5): 509-511.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2018.05.001
    摘要   HTML   PDF (1617KB)
    目的 观察2,3-吲哚醌对前列腺增生的影响。方法 健康雄性小鼠60只,随机分为6组(n=10):正常对照组,灌胃0.9%氯化钠溶液0.2 mL·d-1;模型对照组,皮下注射丙酸睾酮5 mg·kg-1,造模;前列康组,造模同时灌胃前列康5 mg·kg-1;2,3-吲哚醌小、中、大剂量组,造模同时分别灌胃2,3-吲哚醌25,50,100 mg·kg-1。每天给药1次,连续15 d。末次用药后测定前列腺质量、前列腺指数,观察苏木精-伊红(HE)染色结果。结果 2,3-吲哚醌小、中、大剂量组小鼠前列腺指数分别为(61.04±0.96),(52.53±1.71),(43.78±2.08),均低于模型对照组(76.23±2.47)(P<0.05),上皮增生受到抑制。结论 2,3-吲哚醌可抑制丙酸睾酮诱发的小鼠前列腺增生。
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    小檗碱对肝癌HepG2细胞增殖和凋亡的调节作用*
    张志敏,秦传蓉,章必成,付红星,杨波,邱国超,饶智国
    医药导报. 2018, 37 (5): 512-518.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2018.05.002
    摘要   HTML   PDF (2569KB)
    目的 探讨小檗碱抑制肝癌HepG2细胞增殖及诱导细胞凋亡的作用及可能机制。方法 活细胞计数(CCK-8)法检测小檗碱对HepG2细胞增殖的抑制作用;流式细胞术检测小檗碱对细胞凋亡及细胞周期的影响;实时荧光定量-聚合酶链反应(RT-PCR)及蛋白印迹法(Western blotting)检测抗增殖基因BTG2及细胞周期蛋白Cyclin D1的mRNA和蛋白的表达情况。结果 小檗碱可以显著抑制肝癌HepG2细胞的增殖,随着小檗碱作用浓度的升高及作用时间的延长,抑制作用增强(P<0.01);小檗碱可使HepG2细胞周期阻滞在G1期,并促进细胞凋亡,凋亡率与小檗碱的作用时间成正比(P<0.05);随着小檗碱作用时间的延长,抗增殖基因BTG2 mRNA的表达增加(P<0.05);细胞周期蛋白CyclinD1 mRNA的表达则逐渐降低(P<0.01)。结论 小檗碱能够抑制肝癌HepG2细胞的增殖,诱导细胞凋亡,其机制可能与其上调抗增殖基因BTG2和下调细胞周期蛋白Cyclin D1的表达相关。
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    小檗碱对糖尿病大鼠心血管的保护作用*
    芦琨,赫金凤,常景芝,胡灵卫,田华
    医药导报. 2018, 37 (5): 518-522.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2018.05.003
    摘要   HTML   PDF (1185KB)
    目的 观察小檗碱对糖尿病大鼠血糖、血脂以及心血管病变相关因子的影响,探讨其可能的作用机制。方法 采用腹腔注射链脲佐菌素(STZ)复制糖尿病大鼠模型,将造模成功的43只大鼠随机分为模型对照组(n=9)、二甲双胍组(140 mg·kg-1·d-1,n=8)和小檗碱小、中、大剂量组(50,100,150 mg·kg-1·d-1,n=9,9,8)。另取正常大鼠8只,作为正常对照组。灌胃给药12周后,取大鼠心脏,计算心脏质量指数;试剂盒测定血清中三酰甘油(TG)、总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和一氧化氮(NO)含量;放射分析法测定大鼠血清中血栓素B2(TXB2)、6-酮-前列腺素Fα(6-keto-PGFα)和内皮素(ET)的含量;实时荧光定量-聚合酶链反应(RT-PCR)检测大鼠胸主动脉组织细胞间黏附分子-1(ICAM-1)和血管内皮细胞黏附分子-1(VCAM-1)的表达。结果 与模型对照组比较,小檗碱中、大剂量组和二甲双胍组血糖水平、心脏质量指数、TG、TC、LDL-C的含量明显降低(P<0.01);血清中NO、6-keto-PGFα含量明显升高(P<0.01),ET和TXB2含量明显下降(P<0.01);胸主动脉组织ICAM-1和VCAM-1 mRNA的表达均明显降低(P<0.01)。结论 小檗碱可通过调节血脂修复糖尿病大鼠血管收缩与舒张的动态平衡,拮抗动脉粥样硬化,从而对心血管起到一定程度的保护作用。
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    黄连降脂合剂对动脉粥样硬化大鼠血管炎症反应相关因子表达的影响
    田立群,柯于鹤,祝炜,段刚峰,郑琼莉,文飞
    医药导报. 2018, 37 (5): 523-526.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2018.05.004
    摘要   HTML   PDF (1998KB)
    目的 观察黄连降脂合剂对动脉粥样硬化(AS)大鼠血管组织细胞间黏附分子-1(ICAM-1)和核因子-κB(NF-κB)表达的影响,探讨其防治AS的可能作用机制。方法 成年雄性SD大鼠48只,随机均分为正常对照组、模型对照组、他汀组(氟伐他汀混悬液10 mL·kg-1·d-1,灌胃)和中药组(黄连降脂合剂10 mL·kg-1·d-1,灌胃)。连续8周后,比较各组大鼠的血脂及主动脉组织中ICAM-1mRNA、NF-κB蛋白和mRNA的表达水平。结果 与模型对照组比较,他汀组和中药组大鼠血脂多项指标水平明显改善(P<0.05),ICAM-1和NF-κB的蛋白和mRNA表达水平明显降低(P<0.05);中药组与他汀组差异无统计学意义(P>0.05)。结论 黄连降脂合剂明显抑制AS大鼠血管ICAM-1和NF-κB的表达,显著改善AS大鼠血脂水平,从而发挥抗AS作用。
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    蝙蝠葛苏林碱对转染人胚肾细胞T型钙通道亚型(CaV3.1)电生理特性的作用
    余玲,丁杰,郭莲军
    医药导报. 2018, 37 (5): 527-530.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2018.05.005
    摘要   HTML   PDF (1760KB)
    目的 探讨蝙蝠葛苏林碱(DS)对转染人胚肾细胞(HEK293)表达的T型钙通道亚型(CaV3.1)电生理特性的作用。方法 采用体外培养人胚肾细胞细胞,转染T型钙通道亚型(CaV3.1),用全细胞膜片钳技术记录在转染表达的T型(CaV3.1)钙电流,并观察DS对该钙通道亚型电生理特性的影响。结果 在钳制电位(-110 mV),DS在1~10 μmol·L-1浓度范围内呈浓度依赖性抑制人胚肾细胞表达的ICaV3.1电流,1,3,10 μmol·L-1DS抑制率分别为(16.97±3.25)%,(37.92±5.76)% 和(53.50±9.65)%;在钳制电位分别为-110和-70 mV时,3 μmol·L-1DS对ICaV3.1抑制率分别为(37.92±5.76)%和 (40.29±6.72)%(P>0.05);对T型(CaV3.1)钙通道失活常数tinact值分别为(30.49±0.13),(30.18±0.06)ms(P>0.05)。结论 DS对人胚肾细胞表达的T型钙通道CaV3.1电流具有抑制作用,呈浓度依赖性,非电压依赖性,且对该通道失活过程无影响。
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    非小细胞肺癌药物治疗专栏
    晚期非小细胞肺癌化学治疗的现状与未来
    章必成,朱波
    医药导报. 2018, 37 (5): 531-535.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2018.05.006
    摘要   HTML   PDF (1124KB)

    近年来,化学治疗(化疗)在晚期非小细胞肺癌(NSCLC)治疗中的基石地位已经受到了严重的挑战,疗效已经遭遇瓶颈。通过化疗与分子靶向药物、抗血管生成药物或免疫治疗药物的联合应用,挖掘现有化疗药物的潜力并研发新型化疗药物,寻找预测化疗疗效的生物标志物等手段,有望最大程度让晚期NSCLC患者在化疗中获益。

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    非小细胞肺癌表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制药治疗的现状与挑战
    彭敏,宋启斌
    医药导报. 2018, 37 (5): 536-541.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2018.05.007
    摘要   HTML   PDF (1102KB)

    过去十年,针对表皮生长因子受体(EGFR)的酪氨酸激酶抑制药(TKI)引领了非小细胞肺癌(NSCLC)治疗的精准医学之路,在晚期NSCLC的治疗中取得了重大突破。NSCLC的治疗理念已由以病理分型为基础的传统放射治疗、化学治疗转变为以分子分型为依据的精准治疗。优化第3代EGFR-TKI的管理,扩大EGFR-TKI的适应证,联合其他治疗提升疗效,探索耐药机制及应对策略都是EGFR-TKI面临的重要挑战。

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    晚期非小细胞肺癌的免疫治疗进展*
    王俊,王宝成
    医药导报. 2018, 37 (5): 542-546.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2018.05.008
    摘要   HTML   PDF (1072KB)

    免疫治疗是继传统手术、放射治疗(放疗)、化学治疗(化疗)之后逐步发展起来的治疗方法。近年来,免疫治疗因其较高的有效性和安全性在晚期非小细胞肺癌(NSCLC)综合治疗中的地位日渐突出。多个程序性死亡蛋白-1(PD-1)和程序性死亡分子配体-1(PD-L1)抑制药在晚期NSCLC一线、二线治疗中获得适应证;Ⅲ期NSCLC同步放化疗后辅以PD-L1抑制药可显著延长患者无进展生存期。然而,免疫治疗目前只对部分患者有效,晚期NSCLC免疫治疗的模式还需要不断优化,包括免疫治疗联合化疗、免疫治疗联合放疗等多种免疫联合治疗,以扩大获益人群;免疫治疗的疗效及生物标志物指导的精准治疗也在快速发展、提高。

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    非小细胞肺癌抗血管生成药物治疗进展
    张凯恋,褚倩,陈元
    医药导报. 2018, 37 (5): 546-550.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2018.05.009
    摘要   HTML   PDF (1075KB)

    肿瘤新生血管形成是肿瘤生长、进展和转移的基础,涉及受体介导的各类细胞信号通路,以及许多促进/抑制血管生成的因子,其中刺激血管生成作用最强的生长因子是血管内皮生长因子(VEGF),其通过与血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)结合而发挥作用。VEGF/VEGFR通路抑制药目前已经广泛用于临床治疗,新一代抗肿瘤血管生成药物的研发亦取得一定突破。该文概述肿瘤血管生成机制及抗肿瘤血管生成不同分子通路,介绍了非小细胞肺癌抗肿瘤血管生成药物及耐药机制。

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    阿帕替尼二线及二线以上治疗晚期肺癌26例
    陈玲娟,伍钢,董晓荣,张瑞光
    医药导报. 2018, 37 (5): 551-554.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2018.05.010
    摘要   HTML   PDF (1257KB)
    目的 探讨阿帕替尼二线或二线以上治疗晚期肺癌的临床疗效和安全性。方法 回顾性分析接受过一线及一线以上靶向治疗或化疗失败的晚期肺癌患者26例,给予阿帕替尼250~500 mg·d-1,口服,持续用药至肿瘤进展或出现不可耐受的不良反应。结果 10例患者联合化疗、靶向或放疗手段;16例患者单用阿帕替尼治疗。联合治疗有效8例,疾病控制9例;单药治疗有效6例,疾病控制11例。联合治疗患者中位无进展生存时间(mPFS)为4个月,单药患者mPFS为1.5个月。患者耐受性良好,常见的毒副反应为1~3级手足综合征、血小板降低和蛋白尿。结论 对于接受过一线及以上治疗失败的晚期肺癌患者,阿帕替尼联合化疗或靶向治疗的疗效更好,生存时间更长。
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    贝伐珠单抗联合治疗晚期非小细胞肺癌的疗效和安全性
    石磊,蒋继宗,刘青旭,张莉,夏曙,陈元,褚倩
    医药导报. 2018, 37 (5): 554-558.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2018.05.011
    摘要   HTML   PDF (1059KB)
    目的 探讨贝伐珠单抗联合治疗对晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的疗效和安全性。方法 回顾性分析晚期NSCLC患者78例,根据治疗方案的不同分为4组,A组:一线化疗联合贝伐珠单抗治疗36例;B组:一线表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制药(EGFR-TKI)联合贝伐珠单抗治疗7例;C组:二线及二线以上化疗联合贝伐珠单抗治疗30例;D组:二线及二线以上EGFR-TKI联合贝伐珠单抗治疗5例。 统计联合应用贝伐珠单抗患者的无进展生存期(PFS)、总生存期及不良反应发生情况。结果 A、B、C、D组疾病控制分别为34,6,26和4例;平均无进展时间(mPFS)为8.9,10.8,7.2和7.8个月,总生存时间数据尚不成熟。化疗联合贝伐珠单抗的主要不良反应与所联合的方案高度相关,包括骨髓抑制、疲乏、腹泻、高血压等,3或4 级毒副反应主要为中性粒细胞减少15.2%(10/66)、腹泻4.5%(3/66)、疲乏7.6%(5/66)、高血压 6.1%(4/66)。EGFR-TKI联合贝伐珠单抗的主要不良反应为高血压2例(2/12)、皮疹3例(3/12)、腹泻5例(5/12)、无症状蛋白尿2例(2/12)、疲乏2例(2,12)。未观察到3级以上不良反应。结论 化疗或EGFR-TKI联合贝伐珠单抗是晚期NSCLC安全有效的治疗策略。
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    药物与临床
    达比加群酯与华法林对扩张型心肌病患者的抗凝疗效比较*
    武丽萍,胡立禄,杜鹃,贾国渠,陈巍
    医药导报. 2018, 37 (5): 559-562.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2018.05.012
    摘要   HTML   PDF (1081KB)
    目的 比较达比加群酯与华法林对窦性心律左心功能不全扩张型心肌病患者抗凝治疗的有效性及安全性。方法 将符合入组标准的扩张型心肌病患者127例分为3组:对照组(42例,安慰药,po)、达比加群酯组(45例,150 mg,bid,po)及华法林组(40例,2.5 mg·d-1,po),规律门诊随访21个月。结果 对照组、达比加群酯组和华法林组血栓栓塞事件发生率分别为21.4%,0.0%,5.4%(P<0.01);出血事件发生率分别为2.3%,2.9%,18.9%(P<0.01)。达比加群酯组血栓栓塞事件发生率与华法林组差异无统计学意义(P>0.05),总出血事件发生率低于华法林组(P<0.05)。结论 抗凝治疗可有效降低窦性心律左心功能不全扩张型心肌病患者血栓栓塞事件发生率,且达比加群酯的不良反应事件发生率低于华法林。
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    左西孟旦联合托伐普坦治疗顽固性心力衰竭40例
    苏喜乐,赵光远,樊亚格
    医药导报. 2018, 37 (5): 563-567.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2018.05.013
    摘要   HTML   PDF (1122KB)
    目的 观察左西孟旦联合托伐普坦对伴有低钠血症的顽固性心力衰竭(RHF)患者心功能及心率变异性(HRV)的影响。方法 伴有低钠血症的RHF患者 80 例,按随机数字表法分为两组,各40例,对照组在常规抗心力衰竭治疗基础上加用托伐普坦(15 mg,qd,po);治疗组在对照组治疗的基础上应用左西孟旦0.1 μg·kg-1·min-1,持续微泵注射24 h,检测两组患者治疗前及治疗7 d后心功能指标[左室射血分数(LVEF),每搏输出量(SV)],N末端B型利钠肽(NT-proBNP),电解质,HRV指标[心率(HR)、24 h正常RR间期的标准差(SDNN)、RR间期平均值的标准差(SDANN)、RR间期的标准差的平均值(SDNNI)、相邻RR间期差值均方根(RMSSD)、相邻RR间期差值>50 ms百分比(PNN50)、低频功率(LF)、高频功率(HF)]室性期前收缩的变化。结果 治疗后两组患者LVEF、SV、血清钠、SDNN、SDANN、SDNNI、RMSSD、LF、HF均较治疗前升高(P<0.05或P<0.01),NT-proBNP及HR均较治疗前降低(均P=0.000),治疗组上述指标改善更显著(P<0.05或P<0.01)。治疗组室性期前收缩次数比对照组明显降低(P<0.05或P<0.01)。两组不良反应的发生率差异无统计学意义(P>0.05)。结论 左西孟旦联合托伐普坦能够改善伴有低钠血症的RHF患者心功能,其作用机制可能是减少室性期前收缩,改善心率变异性。
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    盐酸右美托咪定对老年脊柱手术患者围手术期炎症因子与手术后肺部并发症的影响*
    刘美跃,王召红,张清,徐广辉
    医药导报. 2018, 37 (5): 568-572.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2018.05.014
    摘要   HTML   PDF (1078KB)
    目的 探讨盐酸右美托咪定(Dex)对老年脊柱手术患者围手术期炎症因子与手术后肺部并发症的影响。方法 拟行全身麻醉老年脊柱手术患者330例,按数字表法将患者随机分为治疗组180例(D组),对照组(C组)150例。C组给予麻醉诱导,D组在实施麻醉诱导前,先给予Dex负荷剂量0.5 μg·kg-1静脉泵注,持续15 min后,调节剂量为0.4 μg·kg-1·h,持续输注至手术主要操作完成(椎弓根螺钉连接棒成功置入)。观察两组不同时间点内的平均动脉压;记录手术时间、手术中麻醉药物使用量、手术前后简易智能精神检查(MMSE)量表评分;不同时间点血清肿瘤坏死因子(TNF)-α、白细胞介素(IL)-6浓度变化,记录肺部并发症发生率。结果 D组手术中舒芬太尼等使用量明显少于C组(P<0.05));手术后D组MMSE评分明显高于C组(P<0.05);与C组比较,D组手术开始后1 h或者手术操作最强烈时、术毕、手术后第1天血清TNF-α、IL-6浓度显著降低(P<0.05);D组和C组手术后肺部并发症发生率分别为3.89%,17.99%(P<0.05)。结论 Dex具有明显的抗炎作用,改善低氧血症,减少手术后肺部并发症,同时可有效减少麻醉药物舒芬太尼等使用量,维持围手术期血液动力学稳定,降低手术后认知功能障碍。
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    帕瑞昔布钠用于高原地区剖腹术后镇痛30例*
    金叶媛,鲁晓红,李祥
    医药导报. 2018, 37 (5): 572-575.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2018.05.015
    摘要   HTML   PDF (1048KB)
    目的 观察帕瑞昔布钠对高原地区手术后疼痛的有效性及安全性。方法 选取连续硬膜外麻醉下行择期胆囊切除术患者60例,随机分为两组,各30例。帕瑞昔布钠组(P组),手术开始前、结束后分别给予帕瑞昔布钠40 mg,用0.9%氯化钠溶液稀释到5 mL静脉推注;对照组(C组)手术开始前、结束后给予0.9%氯化钠溶液5 mL静脉推注;两组均抽取手术开始前10 min (t0)、手术后(t1)及手术后24 h(t2)静脉血样。记录手术后4,8,12,24,36及48 h Ramsay镇静评分、视觉模拟评分(VAS)及氧饱和度(SpO2);t0、t1、t2测定静脉血促肾上腺皮质激素(ACTH)、前列腺素E2(PGE2)的浓度;记录手术后排气时间。结果 两组患者的Ramsay评分、SpO2及排气时间差异无统计学意义;P组手术后4,8,12,24 h VAS评分明显低于C组(P<0.05),两组在48和72 h VAS评分差异无统计学意义;两组于t0时ACTH水平及PGE2差异均无统计学意义,t1、t2时P组ACTH及PGE2均明显低于C组(P<0.05)。结论 帕瑞昔布钠用于高原地区剖腹术后镇痛不仅可有效缓解手术后疼痛,减轻患者手术后应激反应,而且无过度镇静、缺氧,也不增加患者排气时间。
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    药学进展
    β受体阻断药在冠心病合并糖尿病患者中的应用*
    霍西茜,张海波,蒋立新
    医药导报. 2018, 37 (5): 576-580.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2018.05.016
    摘要   HTML   PDF (1109KB)

    β受体阻断药自20世纪60年代上市以来,已被广泛应用于降低冠心病患者的心血管事件死亡风险。然而,由于不同类型的β受体阻断药对糖脂代谢的影响不同,从而影响冠心病及糖尿病患者的预后,所以在冠心病合并糖尿病时如何选择β受体阻断药至关重要。一系列的临床研究表明,以阿替洛尔等为代表的非血管舒张性β受体阻断药可能有新增糖尿病的风险,而以卡维地洛为代表的血管舒张性β受体阻断药在调节糖代谢等方面发挥着较为乐观的作用,且具有较好的安全性和耐受性。然而目前探究或报道不同类型的β受体阻断药对冠心病合并糖尿病患者的作用差异及用药选择的综述性文献较少,因此,该文将就近年来不同类型的β受体阻断药在冠心病合并糖尿病患者的临床研究,对糖脂代谢等方面的影响及临床上如何进行合理地选择使用作一综述。

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    siRNA用于癌症治疗的递送载体设计策略
    刘颖,赵俐
    医药导报. 2018, 37 (5): 581-586.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2018.05.017
    摘要   HTML   PDF (1145KB)

    在癌症基因治疗领域,鉴于siRNA序列的简单和有效性,其递送载体的设计吸引了人们越来越多的关注。由于siRNA可被RNA酶快速降解和肾脏滤过,因此需要一个递送载体用于将其有效地运输到靶细胞。到目前为止,已研发出多种阳离子脂质、聚合物或无机纳米颗粒等递送制剂,用于将其递送至实体肿瘤。该文对siRNA递送载体的设计策略包括提高载体稳定性、触发响应释放、靶向识别以及内涵体逃逸能力等设计策略进行了总结和分析,并对未来的设计要求进行了展望。

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    雷公藤的药理作用研究进展
    胡德俊,彭泽燕,何东初
    医药导报. 2018, 37 (5): 586-592.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2018.05.018
    摘要   HTML   PDF (1169KB)

    雷公藤是一种化学成分复杂的中草药,随着基础和临床研究的深入,其药理作用的研究内容也日益丰富。雷公藤具有抗炎、调节免疫、镇痛、抗动脉粥样硬化、抗排异、抗肿瘤、抗生育、抗支原体、抗艾滋病毒、保护神经、保护肾脏、保护关节软骨等多种药理作用。该文综述了雷公藤的药理作用研究进展,为雷公藤的进一步研究提供理论基础,为雷公藤的临床合理应用提供参考。

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    药物制剂与药品质量控制
    星点设计-效应面法优化吲哚美辛亲水凝胶贴剂基质处方及成型工艺*
    张永萍,徐剑,谢伟杰
    医药导报. 2018, 37 (5): 593-599.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2018.05.019
    摘要   HTML   PDF (2349KB)
    目的 优化吲哚美辛新型亲水凝胶贴剂的成型基质处方,确定成型工艺。方法 以保湿性、黏附性、感官作为贴剂成型的评价指标,利用星点设计-效应面法优化贴剂的基质处方,考察确定小批量制备贴剂的工艺参数。结果 通过回归模型与效应面优化预测,确定贴剂基质最佳处方为聚乙烯醇(PVA)17.350 g、明胶9.999 g、聚乙烯吡咯烷酮6.260 g、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)8.140 g、卡波姆3.000 g、甘油12.880 g、丙二醇12.880 g、三乙醇胺4.200 g,此基质组成的贴剂失水率11.9%,粘附住8号小球,感官评分为95.7;体外透皮实验表明,48 h内优化后贴剂透皮释放符合零级动力学模型,达到控制释放的作用。结论 该贴剂均匀,平整光滑,黏附力强,柔软性良好,机械韧性强,能控制药物释放。
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    高效液相色谱法测定环孢素胶囊及软胶囊的溶出度*
    庞文哲,韩彬,王强,王茉莉,李香荷,宋更申
    医药导报. 2018, 37 (5): 600-604.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2018.05.020
    摘要   HTML   PDF (1981KB)
    目的 建立测定环孢素胶囊及软胶囊体外溶出度的高效液相色谱法(HPLC)。方法 采用篮法测定环孢素胶囊溶出度,以0.1 mol·L-1盐酸(含1.0%十二烷基硫酸钠)1 000 mL为溶出介质,转速为100 r·min-1,60 min后取样,采用HPLC法测定。环孢素软胶囊采用桨法,以模拟胃液(胃蛋白酶3.2 g、氯化钠2.0 g、盐酸7.0 mL,N,N-二甲基十二烷基胺-N-氧化物6.9 mL,加水稀释至1 000 mL)为溶出介质,转速75 r·min-1,60 min后取样,采用HPLC法测定。色谱条件为:以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂的色谱柱,以四氢呋喃-0.05 mol·L-1磷酸溶液(45:55)为流动相;柱温为75 ℃;检测波长220 nm;进样量10 μL。结果 回归方程为A=10.304C+1.217 5,r=0.999 9;在检测浓度为0.25~9.90 μg·mL-1范围内呈良好线性关系。共8个厂家生产的环孢素胶囊及软胶囊溶出度在60 min内均>80%。结论 该方法测得的环孢素胶囊及软胶囊的溶出量较高,方法可行性强,灵敏度高,结果准确可靠。
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    甲芬那酸分子印迹聚合物纳米微球的合成与表征
    凌霞,范可青
    医药导报. 2018, 37 (5): 604-610.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2018.05.021
    摘要   HTML   PDF (2971KB)
    目的 探讨甲芬那酸的分析和分离方法。方法 采用沉淀聚合法合成甲芬那酸分子印迹聚合物纳米微球(MIPNs),采用扫描电子显微镜(SEM)、紫外光谱、红外光谱、静态吸附实验(BET)、斯卡查德分析(Scatchard analysis)等对MIPNs进行表征。结果 功能单体的选择对聚合物的大小和形态有较大的影响,用甲基丙烯酸为功能单体时,聚合物颗粒都呈规则的球状,表面光滑,粒径分布较均匀,分散性好,无明显的粘接现象,粒径达到450 nm;甲芬那酸与功能单体存在相互作用的化学基团;MIPNs对甲芬那酸有亲和性,静态分配系数Kd可达1.716 9 mmol·L-1结论 MIPNs对甲芬那酸的分析和分离提供了一种新的方法,并对其在药物缓释系统的研究创造了条件。
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    X射线荧光光谱法快速测定药用明胶中铬含量
    吕林锋,朱希,汪佳萍,董勇
    医药导报. 2018, 37 (5): 610-612.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2018.05.022
    摘要   HTML   PDF (1021KB)
    目的 建立X射线荧光光谱(XRF)法测定药用明胶中铬含量。方法 采用经电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法测定已知铬浓度的药用明胶,作为XRF法分析的药用明胶中铬元素的标准样品,以保证标准样品和待测样品基体基本一致。结果 建立了药用明胶中铬元素的标准工作曲线,其相关系数为0.998 9,检出限为0.21 μg·g-1。分别对不同药厂的10批药用明胶中铬的含量进行了测定,并对其中1批分别进行相同浓度的加标实验,回收率94.2%,RSD为3.9%。结论 XRF法可靠,稳定,可以用于快速测定药用明胶中铬含量。
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    用药指南
    恩格列净治疗2型糖尿病的系统评价
    余彬,饶友义,余江平,任琳,周虹,黄毅岚
    医药导报. 2018, 37 (5): 613-619.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2018.05.023
    摘要   HTML   PDF (2687KB)
    目的 评价恩格列净治疗2型糖尿病(T2DM)的有效性和安全性。方法 计算机检索PubMed、Embase、Medline、Cochrane图书馆、CNKI、万方、维普等数据库,时间:建库至2016年5月,筛选恩格列净与活性降糖药物对照比较治疗T2DM有效性和安全性的随机对照试验(RCT)。根据Cochrane系统评价员手册进行质量评价,采用RevMan 5.3 版与STATA 12版软件对数据进行Meta分析。结果 共纳入7项研究,患者4 135例。Meta分析结果显示,单用恩格列净,在降低糖化血红蛋白(HbA1c)方面,恩格列净10 mg劣于二甲双胍 (P=0.03),恩格列净25 mg与二甲双胍相当 (P=0.34),但优于二肽基肽酶4(DPP-4)抑制药(P=0.04);联用二甲双胍,在降低HbA1c方面,恩格列净10 mg与DPP-4抑制药差异无统计学意义(P=0.13);25 mg剂量组优于DPP-4抑制药和格列美脲 (P=0.01)。在降低空腹血糖(FPG)方面,恩格列净 10,25 mg与二甲双胍相似,优于DPP-4抑制药和格列美脲;在降低体质量、血压方面,恩格列净2个剂量组均优于对照组。在安全性方面,恩格列净2个剂量组低血糖风险与DPP-4抑制药相似,低于格列美脲,生殖器感染的风险高于活性降糖药物。结论 恩格列净治疗T2DM安全、有效。
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    对《中国骨科大手术静脉血栓栓塞症预防指南》依从性的调查
    王蓓蓓
    医药导报. 2018, 37 (5): 620-622.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2018.05.024
    摘要   HTML   PDF (1002KB)
    目的 调查并评价骨科大手术静脉血栓栓塞症的预防现状。方法 从扬州大学附属医院信息系统选取2016年2—9月收治的骨科大手术住院患者共108例,逐一查阅病历,对其静脉血栓栓塞症的预防方案进行回顾性分析。结果 该院临床医师对骨科大手术后静脉血栓栓塞症的预防与《中国骨科大手术静脉血栓栓塞症预防指南》存在差距。结论 该院临床医师对《中国骨科大手术静脉血栓栓塞症预防指南》的依从性有待提高。
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    临床药师交流园地
    脑卒中合并肺部及尿路感染患者的药学监护*
    何霜霜,吴畏,马云琪,杨雪,陈剑鸿
    医药导报. 2018, 37 (5): 623-626.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2018.05.025
    摘要   HTML   PDF (1082KB)
    目的 为脑卒中合并肺部及尿路感染患者提供用药参考。方法 临床药师通过参与1例脑卒中合并肺部及尿路感染患者的临床治疗实践,对该患者提出合理的药学监护措施。结果 通过实施药学监护,提高了患者的用药疗效。结论 临床药师参与临床治疗,可在药物选择、药物相互作用和配伍方面发挥重要作用,有利于提高临床药物治疗水平。
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    化脓性关节炎患者的药学监护
    马洁,王南,张四喜,徐静波
    医药导报. 2018, 37 (5): 626-628.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2018.05.026
    摘要   HTML   PDF (1025KB)
    目的 探讨临床药师在化脓性关节炎患者抗感染治疗中的作用。方法 1例24岁男性患者,用药史复杂,入院时临床药师参加会诊,制定初始抗感染治疗方案;患者病情发生变化时协助医生鉴别药物不良反应,建议医生停用可疑药物;通过药学查房规避潜在药物相互作用的发生。结果 抗感染治疗有效,患者治愈出院。结论 临床药师通过实施药学监护,深入临床,发挥专长,协助医师优化治疗方案,提高了临床药物治疗的有效性和安全性。
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    药物不良反应与不良事件
    门冬氨酸鸟氨酸致斑丘疹1例
    连霞,陈秋红
    医药导报. 2018, 37 (5): 629-629.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2018.05.027
    摘要   HTML   PDF (1002KB)
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    胺碘酮注射液致四肢麻木1例
    赵东瀛,王井玲
    医药导报. 2018, 37 (5): 630-630.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2018.05.028
    摘要   HTML   PDF (961KB)
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    华法林致全身湿疹伴瘙痒1例
    张晓荧,柯巍,刘敏,赵健琦
    医药导报. 2018, 37 (5): 631-632.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2018.05.029
    摘要   HTML   PDF (961KB)
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    头孢克肟致剥脱性皮炎1例
    陈蕾,张忠伟
    医药导报. 2018, 37 (5): 632-633.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2018.05.030
    摘要   HTML   PDF (979KB)
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    药事管理
    智能化手术室药房管理系统建立的实践
    张方明,黄秋瑞,孙晓鸣,江翊国
    医药导报. 2018, 37 (5): 634-636.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2018.05.031
    摘要   HTML   PDF (1091KB)

    通过明确麻醉医师、麻醉护士和药师的职责和工作流程,建立智能化手术室药房工作模式,改善了手术室药品管理现状,提高了麻醉医师、麻醉护士工作效率,使药师充分发挥药品管理作用。智能化手术室药房管理系统的建立优化了手术室药品管理模式,促使医院药品管理更加科学化、规范化,保障了围手术期用药安全。

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    世界新药信息
    治疗泛基因型慢性丙型肝炎复方新药——Vosevi®
    陈本川编译
    医药导报. 2018, 37 (5): 637-645.   DOI: 10.3870/j.issn.1004-0781.2018.05.032
    摘要   HTML   PDF (2469KB)

    3组分复方新药Vosevi?用于治疗泛基因型慢性丙型肝炎(CHC),由美国Gilead Sciences,Inc研制,内含3种抗丙型肝炎病毒(HCV)药:HCV NS5B蛋白酶和聚合酶抑制药索非布韦( sofosbuvir) 400 mg、NS5A蛋白酶抑制药维帕他韦 (velpatasvir) 100 mg和NS3/4A蛋白酶抑制药伏西普韦(voxilaprevir)100 mg。Vosevi ?复方片用于治疗成人基因1~6型CHC,分别于2016年12月31日和2017年1月20日被美国食品药品监督管理局(FDA)授予优先评审,加速批准。并于2017年7月18日获得FDA突破性疗法的认定,批准上市。该文对Vosevi ?复方片的非临床和临床药理毒理学、临床研究、不良反应、适应证、剂量与用法、用药注意事项及知识产权状态和国内外研究进展等进行介绍。

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